Алапинин — антиаритмический препарат¶

Алапинин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лаппаконитина гидробромида, относящегося к группе антиаритмических средств I класса (подкласс IC по классификации Вогана — Уильямса). Применяется в кардиологии для купирования и профилактики нарушений сердечного ритма, преимущественно наджелудочковых тахиаритмий. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество является производным алкалоида лаппаконитина, выделенного из растения живокость (борец) — Aconitum.

¶Действующее вещество и происхождение

Лаппаконитина гидробромд — синтетическое производное дитерпенового алкалоида лаппаконитина, содержащегося в клубнях растений рода Aconitum, в частности живокости сетчатоплодной (Aconitum septentrionale) и борца северного. Растения этого рода известны высокой токсичностью: алкалоиды аконитина относятся к сильнейшим растительным ядам. Химическая модификация молекулы позволила получить соединение с управляемой фармакологической активностью и приемлемым профилем безопасности при терапевтических дозах.

Препарат был разработан в СССР и применяется в клинической практике с конца 1980-х — начала 1990-х годов. Выпускается преимущественно в России в таблетках по 25 мг.

¶Механизм действия

Лаппаконитина гидробромид блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, замедляя фазу деполяризации и удлиняя эффективный рефрактерный период. Это подавляет проведение импульса по дополнительным (аномальным) путям и по миокарду предсердий, что лежит в основе антиаритмического эффекта.

Отличительная особенность вещества — сочетание свойств антиаритмика IC класса с умеренным влиянием на калиевые каналы, что отличает его от классических представителей подкласса (например, пропафенона и флекаинида). Препарат не является бета-адреноблокатором и не относится к антагонистам кальция.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблеток:

• профилактика и купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• лечение фибрилляции и трепетания предсердий (в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта);
• предсердная и желудочковая экстрасистолия;
• восстановление синусового ритма после кардиоверсии.

Наиболее обосновано применение при аритмиях, связанных с наличием дополнительных проводящих путей, где блокада натриевых каналов даёт выраженный эффект.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• органические поражения миокарда, недавний инфаркт миокарда;
• выраженную сердечную недостаточность;
• синоатриальную и атриовентрикулярную блокаду II–III степени без искусственного водителя ритма;
• синдром слабости синусового узла;
• удлинение интервала QT;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций отмечают головокружение, головную боль, ощущение тяжести в груди, тошноту, изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PQ и QT, расширение комплекса QRS), а также проаритмогенное действие — способность в отдельных случаях провоцировать новые нарушения ритма. Возможны аллергические реакции. При длительном приёме требуется контроль электрокардиограммы и показателей крови.

¶Особенности применения и взаимодействия

Таблетки принимают внутрь после еды, дозу подбирает врач индивидуально. При переводе пациента с других антиаритмиков необходим перерыв, поскольку одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск тяжёлых желудочковых аритмий.

Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, некоторыми антидепрессантами, макролидами и противогрибковыми средствами без контроля ЭКГ. Взаимодействие с дигоксином может повышать его концентрацию в крови.

¶Место в терапии

Алапинин занимает нишу препарата для лечения наджелудочковых аритмий, в первую очередь у пациентов с синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта и пароксизмальной тахикардией. В международной практике более распространены пропафенон и флекаинид; лаппаконитин применяется преимущественно в странах постсоветского пространства. Данные сравнительных исследований ограничены, что связано с локальным характером регистрации препарата.

¶Меры предосторожности

Препарат отпускается по рецепту. Самокоррекция дозы недопустима. При появлении признаков ухудшения состояния — обмороков, перебоев в работе сердца, выраженной слабости — необходимо обратиться к врачу. Из-за потенциального влияния на интервал QT следует с осторожностью назначать пациентам с электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия).