Акласте — лекарство от остеопороза¶

Акласте (действующее вещество — золедроновая кислота) — торговое наименование лекарственного препарата из группы азотсодержащих бисфосфонатов, применяемого преимущественно для лечения остеопороза и профилактики костных осложнений при онкологических заболеваниях. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения и предназначен для инфузий с интервалом от одного раза в год до одного раза в несколько недель в зависимости от показаний. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, где широко используется в клинической практике.

¶Общие сведения

Золедроновая кислота — синтетическое производное бисфосфонатов третьего поколения, содержащее в боковой цепи атом азота, что существенно повышает её активность по сравнению с более ранними соединениями. Молекула избирательно накапливается в костной ткани, связываясь с гидроксиапатитом, и подавляет активность остеокластов — клеток, разрушающих костную ткань.

Акласте относится к рецептурным препаратам и применяется только по назначению врача. Дозировка выражается в миллиграммах золедроновой кислоты; стандартная «годовая» доза при постменопаузальном остеопорозе составляет 5 мг, вводимых однократно внутривенно капельно.

¶Механизм действия

Основной эффект препарата связан с угнетением фарнезилпирофосфатсинтазы — фермента мевалонатного пути в остеокластах. Нарушение этого пути приводит к потере клетками способности к нормальному функционированию и запускает их апоптоз. В результате снижается резорбция (разрушение) костной ткани, а костный обмен смещается в сторону образования новой кости.

Дополнительно золедроновая кислота обладает противоопухолевым и антиангиогенным действием, что обосновывает её применение в онкологии для снижения риска патологических переломов и гиперкальциемии.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• постменопаузальный остеопороз с целью снижения риска переломов;
• остеопороз у мужчин;
• профилактика и лечение остеопороза, вызванного глюкокортикостероидами;
• болезнь Педжета (деформирующий остеит);
• гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями;
• профилактика костных метастазов и скелетных осложнений при солидных опухолях (рак молочной и предстательной железы, миеломная болезнь).

¶Способ применения

Препарат вводится внутривенно капельно, обычно в течение не менее 15 минут, в разведении физиологическим раствором. При остеопорозе инфузия проводится однократно с периодичностью раз в год. При онкологических показаниях интервалы сокращаются до 3–4 недель. Перед введением рекомендуется обеспечить достаточную гидратацию и нормальный уровень кальция и витамина D в крови.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее характерная реакция — острая фаза после инфузии, проявляющаяся гриппоподобным синдромом: повышение температуры, озноб, боли в мышцах и костях, утомляемость. Эти симптомы обычно проходят в течение 1–3 суток.

Среди других нежелательных явлений:

• гипокальциемия;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в животе);
• головная боль, головокружение;
• редко — остеонекроз челюсти, особенно после стоматологических вмешательств;
• нарушения функции почек при быстром введении или исходной почечной недостаточности.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к золедроновой кислоте и другим бисфосфонатам, выраженную почечную недостаточность, гипокальциемию, беременность и период грудного вскармливания. Препарат не применяется у детей.

¶Меры предосторожности

Перед началом терапии проводится оценка функции почек и концентрации кальция в крови. Пациентам рекомендуется поддерживать адекватное потребление кальция и витамина D. Перед стоматологическими операциями и при наличии проблем с зубами следует проконсультироваться с врачом из-за риска остеонекроза челюсти. Длительная терапия требует периодического контроля состояния костной ткани и почек.

¶Место в терапии остеопороза

Бисфосфонаты, включая золедроновую кислоту, остаются одной из основных групп препаратов для лечения остеопороза наряду с деносумабом, паратгормоном и селективными модуляторами эстрогеновых рецепторов. Преимущество внутривенной формы — отсутствие необходимости ежедневного приёма таблеток и связанных с этим проблем с приверженностью лечению, а также меньший риск раздражения пищевода, характерного для пероральных бисфосфонатов. Ограничением служит необходимость медицинского учреждения для проведения инфузии.

¶Аналоги и дженерики

Помимо Акласте, золедроновая кислота выпускается под другими торговыми названиями, в том числе Зомета, Резорба, Акласта и рядом дженерических препаратов. Различия между ними касаются в основном производителя, вспомогательных веществ и цены; действующее вещество и механизм действия идентичны. Выбор конкретного препарата осуществляет лечащий врач.

¶Правовой статус

В России золедроновая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что подразумевает государственное регулирование цен. Отпуск из аптек производится по рецепту. Информация о препарате для пациентов содержится в инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторными органами.