Акатинол: состав и характеристики препарата¶

Акатинол — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества мемантина (мемантина гидрохлорида), применяемого в неврологии и психиатрии. Препарат относится к группе антагонистов NMDA-рецепторов и используется преимущественно для терапии деменции альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Под названием «Акатинол» мемантин выпускается рядом фармацевтических компаний; в разных странах существуют и другие торговые марки этого же вещества (например, «Мемантин», «Деменция-мем», «Марукса» и др.).

¶Действующее вещество

Основу состава Акатинола составляет мемантина гидрохлорид — производное адамантана, близкое по структуре к противовирусным препаратам амантадину и римантадину. Мемантин был синтезирован в 1960-х годах, а его нейропротекторные свойства при болезни Альцгеймера начали изучать в 1980–1990-е годы. Химическое название — 1-амино-3,5-диметиладамантан; молекулярная масса составляет около 179,3 г/моль (для свободного основания).

Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых NMDA-рецепторов глутамата. При нейродегенеративных процессах наблюдается избыточное высвобождение глутамата, приводящее к эксайтотоксичности и гибели нейронов. Мемантин умеренно блокирует эти рецепторы, снижая патологическую активацию, но не нарушая физиологическую передачу сигнала.

¶Вспомогательные компоненты

Точный качественный и количественный состав вспомогательных веществ зависит от производителя, лекарственной формы и дозировки. В таблетированных формах Акатинола обычно присутствуют:

• Ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия или кросповидон (в качестве дезинтегранта).
• Плёночная оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк; иногда — красители (например, железа оксид).

В растворе для приёма внутрь (капли) вспомогательными компонентами выступают вода очищенная, сорбитол, калия сорбат и другие консерванты и корректоры вкуса. Точный перечень всегда указан в инструкции конкретной лекарственной формы, поскольку рецептуры разных производителей не идентичны.

¶Лекарственные формы и дозировки

Акатинол выпускается в нескольких формах:

Стандартная схема терапии предполагает постепенное увеличение дозы (титрацию) с 5 мг в неделю до поддерживающей дозы 20 мг в сутки. Такая тактика снижает риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

¶Показания и применение

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Препарат также применяется при сосудистой деменции и некоторых других когнитивных нарушениях, однако доказательная база по этим состояниям менее убедительна. Мемантин способен умеренно улучшать когнитивные функции, повседневную активность и поведение пациентов, но не останавливает прогрессирование заболевания.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головокружение, головная боль, сонливость, запор, повышение артериального давления. Реже возникают спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тромбоз, панкреатит. Противопоказания включают повышенную чувствительность к мемантину, тяжёлую почечную недостаточность, эпилепсию, беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью препарат назначают при тиреотоксикозе, инфаркте миокарда в анамнезе и почечной недостаточности средней степени.

¶Форма выпуска и хранение

Таблетки Акатинола выпускаются в блистерах или флаконах по 30, 60 или 90 штук. Хранят препарат при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от формы. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Мемантин часто комбинируют с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином), что позволяет воздействовать на разные звенья патогенеза деменции. Акатинол не является средством, излечивающим болезнь Альцгеймера; его роль — симптоматическая поддержка и замедление утраты функций на определённом этапе. Назначение и коррекцию дозы должен проводить врач-невролог или психиатр.