Акатинол Мемантин: препарат для терапии деменции¶

Акатинол Мемантин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мемантин (мемантина гидрохлорид). Относится к группе антагонистов NMDA-рецепторов и применяется в неврологии и психиатрии преимущественно для лечения деменции средней и тяжёлой степени, в том числе болезни Альцгеймера. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и капель для приёма внутрь. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Мемантин — производное адамантана, синтетическое соединение, структурно близкое к противовирусному средству амантадину. Его химическое название — 1-амино-3,5-диметиладамантан. Молекулярная масса составляет около 215,8 г/моль (в форме гидрохлорида — 215,76). Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать как твёрдые, так и жидкие лекарственные формы.

В отличие от ингибиторов ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин), мемантин воздействует не на холинергическую, а на глутаматергическую систему мозга, что делает его единственным препаратом своего класса, широко применяемым при деменции.

¶Механизм действия

Основной механизм связан с блокадой NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартатных рецепторов) к глутамату. Глутамат — главный возбуждающий нейротрансмиттер центральной нервной системы, участвующий в процессах обучения и памяти. При нейродегенеративных заболеваниях его концентрация в синаптической щели длительно повышается, что приводит к избыточной активации рецепторов, накоплению внутриклеточного кальция и, как следствие, к эксайтотоксичности — повреждению и гибели нейронов.

Мемантин действует как низкоаффинный неконкурентный антагонист: он связывается с тем же участком рецептора, что и магний, и блокирует патологический избыточный поток ионов, не препятствуя нормальной физиологической передаче сигнала. Такое «модулирующее» действие позволяет сохранить физиологическую активность глутамата при патологической — её ослабить.

Дополнительно обсуждается влияние препарата на дофаминергическую систему, что может объяснять некоторое улучшение двигательной активности и уменьшение поведенческих нарушений.

¶Показания к применению

Препарат зарегистрирован для лечения:

• деменции альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени;
• сосудистой деменции (в ряде стран, включая Россию);
• деменции смешанного генеза.

В клинической практике мемантин иногда назначается при других состояниях — например, при умеренных когнитивных нарушениях, однако такие назначения относятся к области off-label и не имеют однозначного подтверждения в исследованиях.

¶Дозировка и режим приёма

Терапию начинают с минимальной дозы и повышают её постепенно — методом титрования, чтобы снизить риск побочных эффектов. Стандартная схема:

Поддерживающая доза обычно составляет 20 мг в сутки. Таблетки принимают однократно или делят на два приёма, независимо от еды. Капли отмеряют с помощью дозирующей пипетки и разводят в воде. Коррекция дозы требуется при тяжёлой почечной недостаточности.

¶Эффективность

Клинические исследования показывают умеренное, но статистически значимое улучшение когнитивных функций, повседневной активности и поведения у части пациентов с деменцией средней и тяжёлой степени. Эффект оценивается по шкалам MMSE, ADAS-cog и CIBIC-plus. Препарат не излечивает заболевание и не останавливает нейродегенерацию, но может замедлить темпы функционального снижения.

Наибольший эффект отмечается при комбинированной терапии с ингибиторами ацетилхолинэстеразы — такая схема используется в ряде клинических рекомендаций.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• головокружение, головная боль;
• сонливость или, наоборот, бессонница;
• запор;
• повышение артериального давления;
• спутанность сознания, галлюцинации (реже).

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, тяжёлые нарушения функции почек, эпилепсию и склонность к судорогам, беременность и период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

При одновременном приёме с другими средствами, влияющими на ЦНС, возможно усиление эффектов. Мемантин может изменять действие варфарина и некоторых антигипертензивных препаратов, поэтому требуется контроль.

¶Формы выпуска и аналоги

Акатинол Мемантин производится немецкой фармацевтической компанией Merz Pharma (в России зарегистрированы и другие производители-дженерики). Формы:

• таблетки 10 мг и 20 мг;
• капли для приёма внутрь 10 мг/г.

Аналогами по действующему веществу являются мемантин под различными торговыми названиями (Мемантин, Меманталь, Марукса, Нооджерон и другие). Все они содержат одно и то же активное вещество и различаются лишь вспомогательными компонентами и ценой.

¶Место в терапии деменции

Мемантин остаётся одним из немногих препаратов с доказанной эффективностью при деменции средней и тяжёлой степени. Он входит в клинические рекомендации ряда стран, включая Россию, и применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими средствами. При этом лечение должно сопровождаться наблюдением невролога или психиатра, поскольку деменция — прогрессирующее заболевание, требующее комплексного подхода: ухода, когнитивной реабилитации и коррекции сопутствующих расстройств.