Юперио: применение и механизм действия¶

Юперио (международное непатентованное наименование — сакубитрил/валсартан) — комбинированный лекарственный препарат, применяемый в кардиологии для лечения хронической сердечной недостаточности. Представляет собой фиксированную комбинацию двух действующих веществ: сакубитрила — ингибитора неприлизина, и валсартана — блокатора рецепторов ангиотензина II. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, различных дозировок. Препарат относится к рецептурным средствам и отпускается только по назначению врача.

¶Для чего принимают

Основное показание к применению Юперио — хроническая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка (у взрослых пациентов с фракцией выброса ниже нормы и выраженными симптомами). Препарат назначают для снижения риска госпитализации по поводу обострения сердечной недостаточности и снижения риска сердечно-сосудистой смерти.

Терапия направлена на улучшение прогноза и качества жизни пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания, несмотря на стандартное лечение. Юперио применяют как замену ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или блокатора рецепторов ангиотензина II в составе комплексной терапии.

¶Механизм действия

Действие препарата основано на сочетании двух механизмов, дополняющих друг друга.

¶Сакубитрил

Сакубитрил является ингибитором неприлизина — фермента, разрушающего натрийуретические пептиды, брадикинин и другие вазоактивные вещества. Подавление неприлизина приводит к повышению концентрации этих пептидов, что вызывает расширение сосудов, усиление выведения натрия и жидкости, снижение нагрузки на сердце. Одновременно сакубитрил замедляет процессы патологического ремоделирования миокарда.

¶Валсартан

Валсартан блокирует рецепторы ангиотензина II, препятствуя вазоконстрикции и задержке жидкости. Его присутствие в комбинации необходимо, поскольку сакубитрил в одиночку повышал бы уровень ангиотензина II и тем самым нивелировал часть собственного эффекта. Совместное действие обеспечивает более выраженное снижение артериального давления и нагрузки на сердечную мышцу.

¶Отличия от других препаратов

Ключевая особенность Юперио — двойной механизм, объединяющий влияние на систему натрийуретических пептидов и на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. По данным крупных клинических исследований, комбинация превосходила по эффективности стандартный ингибитор АПФ (эналаприл) в снижении риска смерти и госпитализаций у пациентов с сердечной недостаточностью. Именно это стало основанием для включения препарата в клинические рекомендации по лечению сердечной недостаточности.

¶Режим приёма

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно два раза в сутки. Дозировка подбирается врачом индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличиваясь до переносимой. Важное правило: при переходе с ингибитора АПФ на Юперио необходимо выдержать паузу не менее 36 часов между приёмами, чтобы избежать риска ангионевротического отёка. Это связано с тем, что одновременное воздействие на систему брадикинина может быть опасным.

¶Противопоказания и предостережения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к компонентам препарата;
• ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
• одновременное применение с ингибиторами АПФ;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью препарат назначают при пониженном давлении, нарушениях функции почек, стенозе почечных артерий, у пациентов пожилого возраста. Возможно развитие гипотонии, гиперкалиемии, нарушения функции почек, головокружения. Требуется регулярный контроль артериального давления, уровня калия и креатинина в крови.

¶Значение в терапии

Юперио рассматривается как один из базовых препаратов в современной схеме лечения сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса. Наряду с бета-блокаторами, антагонистами минералокортикоидных рецепторов и ингибиторами натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа он входит в число средств, доказавших способность снижать смертность. Назначение и коррекцию дозы проводит только врач-кардиолог; самостоятельное применение или отмена препарата недопустимы.