Янувия (ситаглиптин) — препарат для лечения диабета¶

Янувия — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ситаглиптина, применяемого для лечения сахарного диабета 2-го типа. Относится к классу пероральных гипогликемических средств — ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Цифра «50» в поисковом запросе, как правило, соответствует дозировке 50 мг, в которой выпускается препарат в ряде стран, либо встречается в комбинированных формах с метформином.

¶Действующее вещество

Ситаглиптин — синтетическое химическое соединение, разработанное фармацевтической компанией Merck. По химической структуре представляет собой производное пиперазина и триазолопиразина. Международное непатентованное наименование — sitagliptin. Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2006 году и с тех пор применяется в клинической практике во многих странах.

¶Механизм действия

Ситаглиптин действует как ингибитор фермента ДПП-4. Этот фермент разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике после приёма пищи.

Ингибирование ДПП-4 приводит к повышению концентрации активных инкретинов в крови, что вызывает:

• увеличение секреции инсулина поджелудочной железой;
• снижение выработки глюкагона;
• замедление опорожнения желудка;
• уменьшение аппетита.

Ключевая особенность механизма — глюкозозависимость: эффект проявляется главным образом при повышенном уровне глюкозы, что снижает риск гипогликемии в монотерапии.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с различным содержанием действующего вещества:

Дозировка 50 мг применяется при умеренном снижении функции почек, когда требуется коррекция дозы. Именно этот вариант часто фигурирует в аптечных запросах.

¶Показания к применению

Ситаглиптин применяется при сахарном диабете 2-го типа для улучшения гликемического контроля. Может использоваться:

• в качестве монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают должного контроля;
• в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами или инсулином;
• в составе тройной терапии.

Препарат не применяется при сахарном диабете 1-го типа и при диабетическом кетоацидозе.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль. Реже отмечаются панкреатит, реакции гиперчувствительности, боли в суставах. При почечной недостаточности требуется снижение дозы.

Препарат не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания. Применение у детей не изучено в достаточной мере.

¶Место в терапии диабета

Ингибиторы ДПП-4, включая ситаглиптин, занимают промежуточное положение между препаратами первой линии (метформин) и более новыми классами — ингибиторами SGLT2 и агонистами рецепторов ГПП-1. Их преимущества — низкий риск гипогликемии и нейтральное влияние на массу тела. К недостаткам относят умеренную эффективность по снижению гликированного гемоглобина и относительно высокую стоимость по сравнению с дженериками метформина.

¶Регуляторный статус и аналоги

Ситаглиптин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики) под различными торговыми названиями. Оригинальный препарат производится компанией Merck; в разных странах он известен как Januvia, Xelevia, Tesavel и другими наименованиями.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.