Витамин B9 в ампулах¶

Витамин B9 в ампулах — жидкая лекарственная форма фолиевой кислоты (птероилглутаминовой кислоты) или её метаболически активных производных, предназначенная для парентерального введения. Выпускается в виде прозрачного раствора жёлтого или желтовато-зелёного цвета в стеклянных ампулах объёмом 1 мл, реже — 2 мл, с концентрацией действующего вещества обычно 1 мг/мл (0,1 %) или 5 мг/мл. Применяется в медицинской практике в случаях, когда пероральный приём невозможен или недостаточен.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет фолиевая кислота — водорастворимый витамин группы B, участвующий в синтезе нуклеиновых кислот и аминокислот. В организме она восстанавливается до тетрагидрофолата, который служит коферментом в реакциях переноса одноуглеродных групп. Это необходимо для синтеза пуринов и пиримидинов, то есть для нормального деления клеток, а также для метилирования ДНК и превращения гомоцистеина в метионин.

В ампульной форме чаще используют две разновидности:

• Фолиевая кислота — собственно витамин B9 в виде натриевой соли, хорошо растворимой в воде.
• Кальция фолинат (лейковорин) — восстановленная форма, применяемая при необходимости обойти нарушенные этапы метаболизма.

Раствор готовят на воде для инъекций; в качестве стабилизаторов и регуляторов pH могут добавляться вспомогательные вещества. Препарат выпускается в защищённых от света ампулах, поскольку фолиевая кислота разрушается под действием ультрафиолета.

¶История

Фолиевая кислота была выделена в 1941 году из листьев шпината — отсюда латинское название folium («лист»). В 1943 году группа исследователей под руководством Боба Стокстада установила её структуру, а в 1946 году был осуществлён химический синтез. За работы по изучению витаминов группы B Стокстад получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1964 году. Инъекционные формы вошли в клиническую практику во второй половине XX века, когда была доказана эффективность парентерального введения при нарушениях всасывания.

¶Показания к применению

Парентеральное введение витамина B9 применяется в следующих ситуациях:

Кальция фолинат вводят после введения антагонистов фолата (в частности, метотрексата) для защиты здоровых тканей — этот приём известен как «фолинатный резкью».

¶Способ введения и дозировка

Препарат вводится внутримышечно, внутривенно или подкожно. Стандартная доза для взрослых при дефицитных состояниях составляет 1 мг в сутки; при выраженной мальабсорбции дозировка может повышаться. Курс лечения определяется врачом и зависит от характера заболевания и уровня фолатов в крови.

Раствор следует вводить сразу после вскрытия ампулы; хранить открытый препарат не рекомендуется. Перед инъекцией оценивают прозрачность раствора — при наличии осадка или изменения цвета ампулу не используют.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения фолиевая кислота быстро попадает в системный кровоток, связывается с белками плазмы и распределяется по тканям. Максимальная концентрация достигается в течение 30–60 минут. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой, частично — с желчью. Период полувыведения составляет несколько часов, но при насыщении тканевых депо может удлиняться.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, а также при злокачественных новообразованиях без подтверждённого дефицита фолатов — избыток витамина может стимулировать рост опухолевых клеток. С осторожностью применяют при пернициозной анемии, поскольку маскировка гематологических симптомов может отсрочить диагностику дефицита витамина B12 и привести к неврологическим осложнениям.

Побочные реакции встречаются редко и включают:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — анафилаксия);
• болезненность в месте инъекции;
• при длительном применении — гиперплазия эпителия, нарушение функции почек.

Передозировка при парентеральном введении маловероятна, так как избыток водорастворимого витамина быстро выводится с мочой.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Фолиевая кислота снижает эффективность метотрексата и других антифолатных средств при одновременном применении. Антагонисты фолатов, противосудорожные препараты (дифенилгидантоин), пероральные контрацептивы и алкоголь уменьшают концентрацию витамина в организме. Одновременный приём с витамином B12 усиливает терапевтический эффект при лечении анемий.

¶Условия хранения

Ампулы хранят в защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Замораживание не рекомендуется. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Значение в медицине

Инъекционная форма витамина B9 остаётся востребованной в клинической практике, несмотря на широкую доступность таблетированных форм. Её основное преимущество — возможность быстрого восполнения дефицита при состояниях, когда желудочно-кишечный тракт не способен всасывать нутриенты. Кроме того, фолинат кальция играет ключевую роль в онкологии как средство сопроводительной терапии при высокодозной химиотерапии.

В акушерстве и гинекологии парентеральные формы применяют при планировании беременности у женщин с нарушенным всасыванием, поскольку дефицит фолатов в первом триместре связан с повышенным риском дефектов нервной трубки плода. В неонатологии раствор используют для лечения врождённых нарушений фолатного обмена.