Вилтепсо — препарат для лечения ВИЧ¶

Вилтепсо® (действующее вещество — вилтегравир) — комбинированный антиретровирусный лекарственный препарат, применяемый для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнчной оболочкой, и содержит в качестве действующего вещества вилтегравир — ингибитор интегразы ВИЧ. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и ряде других стран; оригинальным препаратом с тем же действующим веществом является Тивикай (Tivicay) производства компании ViiV Healthcare.

¶Действующее вещество

¶Вилтегравир

Вилтегравир — противовирусное средство, относящееся к классу ингибиторов интегразы — фермента, с помощью которого вирус встраивает свою ДНК в геном клетки-хозяина. Блокируя интегразу, препарат препятствует репликации вируса и снижает вирусную нагрузку. Вилтегравир был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2013 году и с тех пор вошёл в число препаратов первой линии антиретровирусной терапии.

Вилтегравир характеризуется высокой противовирусной активностью, быстрым снижением вирусной нагрузки и относительно благоприятным профилем безопасности. Он применяется как в составе комбинированной терапии, так и в схемах с двумя препаратами.

¶Форма выпуска и состав

Вилтепсо® выпускается в виде таблеток, содержащих 50 мг вилтегравира (в форме вилтегравира натрия). Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие, разрыхлители и компоненты плёночной оболочки. Таблетки предназначены для приёма внутрь независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Препарат показан для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых, подростков и детей старшего возраста в составе комбинированной антиретровирусной терапии. Вилтегравир также применяется у пациентов, ранее не получавших лечения, и у лиц с опытом терапии, включая случаи резистентности к другим классам препаратов.

В отдельных случаях вилтегравир используется в схемах постконтактной профилактики ВИЧ, однако такие назначения проводятся исключительно по решению врача.

¶Механизм действия

Вилтегравир ингибирует интегразу ВИЧ-1, блокируя стадию переноса цепи — этап встраивания провирусной ДНК в хромосому клетки-хозяина. Без этого этапа вирус не может завершить цикл репликации. Препарат не требует внутриклеточного фосфорилирования для активации, что отличает его от нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная доза для взрослых — 50 мг один или два раза в сутки в зависимости от схемы терапии и сопутствующих препаратов. При одновременном применении с некоторыми индукторами ферментов (например, рифампицином, карбамазепином, фенитоином) дозу увеличивают до 100 мг два раза в сутки. У детей дозировка рассчитывается по массе тела.

Коррекция дозы требуется при почечной и печёночной недостаточности тяжёлой степени.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к вилтегравиру или любому компоненту таблетки. С осторожностью применяется у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, при беременности и в период грудного вскармливания (по назначению врача).

Вилтегравир не предотвращает передачу ВИЧ половым путём, поэтому пациентам рекомендуется соблюдать меры барьерной контрацепции.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, бессонница, тошнота, диарея, утомляемость. В редких случаях возможны повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции, включая сыпь и ангионевротический отёк. Описаны случаи гиперчувствительности с системными проявлениями, требующие отмены препарата.

При появлении признаков поражения печени или тяжёлой кожной реакции приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Вилтегравир метаболизируется преимущественно путём глюкуронидации (фермент UGT1A1) и в меньшей степени — через CYP3A4. Мощные индукторы этих ферментов снижают концентрацию вилтегравира в крови, что требует увеличения дозы. К таким препаратам относятся рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный.

Не рекомендуется одновременный приём с некоторыми антиаритмическими средствами и другими препаратами, влияющими на интервал QT, без консультации специалиста.

¶Место в антиретровирусной терапии

Вилтегравир входит в перечень рекомендуемых препаратов первой линии согласно клиническим рекомендациям Всемирной организации здравоохранения и ряда национальных руководств. В Российской Федерации антиретровирусная терапия, включая препараты на основе вилтегравира, предоставляется пациентам с ВИЧ-инфекцией в рамках государственных программ.

Комбинированные схемы на основе ингибиторов интегразы, включая вилтегравир, показали высокую эффективность в клинических исследованиях: подавление вирусной нагрузки достигается у большинства пациентов в течение нескольких месяцев терапии при условии приверженности лечению.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального препарата Тивикай, на рынке присутствуют воспроизведённые препараты (дженерики) вилтегравира, в том числе российского производства. Вилтепсо® относится к числу таких воспроизведённых лекарственных средств. Все препараты с одним действующим веществом взаимозаменяемы при условии эквивалентности дозировки и формы выпуска, однако замену должен проводить лечащий врач.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию медицинского специалиста. Назначение, изменение дозировки и отмена антиретровирусной терапии проводятся только врачом. Самолечение ВИЧ-инфекции недопустимо и опасно для здоровья.