Везикар: состав и характеристики препарата¶

Везикар — торговое наименование лекарственного препарата на основе солифенацина сукцината, применяемого в урологии для лечения гиперактивного мочевого пузыря. Относится к группе селективных антагонистов мускариновых рецепторов (М-холиноблокаторов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, различных дозировок. Оригинальный препарат производится компанией Astellas Pharma; на рынке присутствуют также дженерики под другими названиями.

¶Действующее вещество

Основным действующим компонентом является солифенацина сукцинат — химическое соединение, относящееся к классу четвертичных аминов. В одной таблетке содержится 5 или 10 мг солифенацина сукцината, что эквивалентно 3,77 мг и 7,54 мг солифенацина соответственно.

Солифенацин — конкурентный, селективный антагонист мускариновых рецепторов подтипов M2 и M3. Именно эти подтипы преобладают в гладкой мускулатуре мочевого пузыря и отвечают за её сокращение. Блокируя рецепторы, вещество снижает тонус детрузора и уменьшает частоту непроизвольных сокращений, что и лежит в основе терапевтического эффекта при гиперактивном мочевом пузыре.

Селективность солифенацина по отношению к мочевому пузырю выше, чем у многих других М-холиноблокаторов (например, оксибутинина), что снижает выраженность побочных эффектов со стороны слюнных желёз и других органов.

¶Вспомогательные компоненты

Состав вспомогательных веществ зависит от дозировки и производителя, но у оригинального препарата в таблетках 5 и 10 мг он практически идентичен. В ядре таблетки содержатся:

• Кальция гидрофосфат безводный — наполнитель, обеспечивающий необходимую массу таблетки.
• Крахмал кукурузный — связующее и дезинтегрант.
• Магния стеарат — антифрикционное вещество (скользящее), облегчающее таблетирование.
• Тальк — вспомогательное вещество, улучшающее сыпучесть массы.
• Лактозы моногидрат — наполнитель-разбавитель.

Плёнoчная оболочка таблеток содержит:

• Гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу) — плёнкообразователь.
• Макрогол 8000 (полиэтиленгликоль) — пластификатор.
• Титана диоксид (E171) — пигмент белого цвета.
• Тальк — в составе оболочки.
• Железа оксид жёлтый (E172) — краситель, придающий таблеткам дозировки 5 мг характерный оттенок.

Таблетки 10 мг отличаются от 5 мг главным образом наличием железа оксида красного (E172) в оболочке, что придаёт им розоватый оттенок. Это важно для визуального различения дозировок.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, в следующих вариантах:

Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму, на одной из сторон выгравирована маркировка с указанием дозировки и логотип производителя.

¶Фармакологические свойства

Солифенацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается через 3–8 часов после приёма. Биодоступность составляет около 90%. Вещество примерно на 98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4; выводится главным образом почками и через кишечник.

Период полувыведения составляет около 45–68 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Это отличает его от оксибутинина с более коротким периодом полувыведения.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• ургентной (императивной) форме недержания мочи;
• учащённом мочеиспускании (поллакиурии);
• ургентных позывах к мочеиспусканию у взрослых пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся: задержка мочи, тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе токсический мегаколон), миастения гравис, закрытоугольная глаукома, тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, а также повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при наличии факторов риска удлинения интервала QT, при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются сухость во рту, запоры, тошнота, диспепсия, нечёткость зрения, сонливость, головная боль. Реже наблюдаются инфекции мочевыводящих путей, тахикардия, повышение артериального давления, сухость кожи. Большинство реакций связаны с антихолинергическим действием и носят дозозависимый характер.

¶Особые указания

Приём препарата не рекомендуется сочетать с другими антихолинергическими средствами во избежание усиления побочных эффектов. Перед началом терапии следует исключить органические причины нарушений мочеиспускания. При почечной или печёночной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального Везикара, на фармацевтическом рынке присутствуют воспроизведённые препараты с тем же действующим веществом — солифенацина сукцинатом. Состав вспомогательных компонентов у дженериков может отличаться, что иногда влияет на переносимость и биодоступность. К препаратам с аналогичным механизмом действия, но иным действующим веществом, относятся оксибутинин, толтеродин, троспия хлорид, дарифенацин.