Веллексал — препарат венлафаксин¶

Веллексал — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества венлафаксин, относящегося к группе антидепрессантов класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением и применяется преимущественно при депрессивных расстройствах и тревожных состояниях. Название «Веллексал» используется в ряде стран как бренд генерического венлафаксина; оригинальным препаратом того же вещества является Эффексор.

¶Действующее вещество

Венлафаксин — бициклическое производное фенилэтиламина, химически не родственное трициклическим антидепрессантам, но обладающее сходным механизмом действия. Его молекула была синтезирована в начале 1980-х годов в ходе поиска соединений, сочетающих антидепрессивную активность с меньшим числом холинолитических побочных эффектов. Венлафаксин представляет собой рацемическую смесь, при этом основную фармакологическую активность несёт один из энантиомеров.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект венлафаксина связан с блокированием обратного захвата нейропередатчиков серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы. В результате концентрация этих медиаторов в межсинаптической щели повышается, что способствует нормализации передачи сигнала в лимбической системе и коре головного мозга.

Особенность препарата — дозозависимость механизма:

• в малых дозах преобладает влияние на серотонин;
• при повышении дозы подключается норадреналиновый компонент;
• в высоких дозах возможно слабое угнетение обратного захвата дофамина.

Именно сочетание серотонинергического и норадреналинергического действия отличает группу СИОЗСН от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

¶Показания к применению

Веллексал назначается при следующих состояниях:

Препарат относится к рецептурным средствам; решение о назначении принимает врач-психиатр или психотерапевт.

¶Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приёме пищи биодоступность повышается. Вещество интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450, образуя активный метаболит — О-десметилвенлафаксин. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 4–5 часов для исходного соединения и порядка 10 часов для активного метаболита, что позволяет применять пролонгированные формы один раз в сутки.

¶Формы выпуска и дозирование

Веллексал выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, обычно в дозировках 37,5 мг, 75 мг и 150 мг. Стартовая доза, как правило, минимальна и повышается постепенно — это связано с необходимостью снизить риск ранних побочных эффектов. Отмена производится также ступенчато, поскольку резкое прекращение приёма вызывает синдром отмены.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для группы СИОЗСН:

• тошнота, сухость во рту, снижение аппетита;
• головокружение, головная боль, бессонница или сонливость;
• повышение артериального давления, особенно в высоких дозах;
• потливость, нарушения половой функции;
• при резкой отмене — тревога, раздражительность, головокружение.

Препарат с осторожностью применяют при артериальной гипертензии, заболеваниях печени и почек, а также в пожилом возрасте. Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО.

¶История и место на рынке

Венлафаксин был одобрен регуляторными органами в середине 1990-х годов и с тех пор вошёл в клиническую практику многих стран. После истечения патентной защиты оригинального препарата появились многочисленные генерики, одним из которых является Веллексал. Генерические версии содержат то же действующее вещество и должны подтверждать биоэквивалентность оригиналу в рамках регистрационных исследований.

¶Правовой статус

В Российской Федерации венлафаксин и его препараты включены в перечень рецептурных лекарственных средств. Отпуск без рецепта не допускается. Хранение и применение регулируются законодательством об обращении лекарственных средств; самостоятельное использование антидепрессантов без назначения врача недопустимо.

¶Сравнение с другими антидепрессантами

По эффективности при тяжёлой депрессии СИОЗСН нередко рассматриваются как более мощные, чем СИОЗС, однако уступают им по переносимости в части артериального давления. Трициклические антидепрессанты сопоставимы по эффективности, но дают больше холинолитических и кардиотоксических реакций. Выбор препарата определяется индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости.