Ванкорус — антибактериальный препарат ванкомицин¶

Ванкорус® — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика ванкомицина, относящегося к группе гликопептидов. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Применяется преимущественно для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, вызванных грамположительными возбудителями, в том числе в условиях стационара, когда применение других антибиотиков невозможно или неэффективно.

¶Общие сведения

Ванкомицин был выделен в середине 1950-х годов из образцов почвы, полученных в Индии и Индонезии. Его продуцент — актинобактерия Amycolatopsis orientalis (ранее Nocardia orientalis). Название происходит от английского «vanquish» — «побеждать», что отражало надежды на эффективность препарата против устойчивых к пенициллину стафилококков.

Ванкорус® — одно из торговых наименований ванкомицина, зарегистрированных на постсоветском пространстве. Действующее вещество — ванкомицина гидрохлорид. Лекарственная форма — стерильный порошок (лиофилизат) во флаконах, из которого непосредственно перед применением готовят инфузионный раствор.

¶Механизм действия

Ванкомицин нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Молекула препарата связывается с концевыми фрагментами пептидогликана — D-аланил-D-аланином — и блокирует их дальнейшее включение в структуру стенки. В результате клетка теряет способность строить полноценную оболочку и погибает. Такой механизм отличается от действия бета-лактамов, что исключает перекрёстную устойчивость между этими классами.

Действие преимущественно бактерицидное в отношении чувствительных штаммов. Препарат активен против большинства грамположительных микроорганизмов:

• метициллинорезистентные золотистые стафилококки (MRSA);
• метициллинорезистентные коагулазонегативные стафилококки;
• стрептококки, в том числе пневмококки;
• энтерококки (за исключением штаммов, несущих ген устойчивости vanA);
• коринебактерии, листерии, клостридии.

К грамотрицательным бактериям ванкомицин неактивен, поскольку их наружная мембрана препятствует проникновению крупной молекулы гликопептида.

¶Показания к применению

Ванкорус® применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к ванкомицину возбудителями, в частности:

Препарат часто назначают эмпирически при подозрении на MRSA до получения результатов микробиологического исследования, а затем корректируют терапию по антибиотикограмме.

¶Способ применения и дозирование

Ванкорус® вводится исключительно внутривенно капельно. Внутримышечное и болюсное введение не допускается из-за риска некроза тканей и тяжёлых реакций. Раствор готовят на стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида и вводят в течение не менее 60 минут.

Дозировка определяется массой тела, функцией почек и тяжестью инфекции. Для взрослых типичная суточная доза составляет 15–20 мг/кг; интервал между введениями рассчитывают индивидуально. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования, поскольку ванкомицин выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

При приёме внутрь препарат практически не всасывается и используется только для лечения кишечных инфекций, вызванных C. difficile.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее характерные нежелательные реакции:

• нефротоксичность — повышение уровня креатинина и мочевины, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками;
• ототоксичность — риск снижения слуха при длительном применении и высоких концентрациях;
• синдром «красного человека» — покраснение верхней части тела, зуд, падение артериального давления при слишком быстром введении;
• флебиты в месте инфузии, нейтропения, тромбоцитопения.

Для снижения риска проводят терапевтический лекарственный мониторинг: определяют остаточную (преддозовую) концентрацию ванкомицина в крови и при необходимости корректируют дозу. При длительной терапии контролируют функцию почек и слуха.

¶Устойчивость микроорганизмов

Проблема резистентности к ванкомицину — одна из значимых в клинической микробиологии. В конце 1980-х годов появились ванкомицинорезистентные энтерококки (VRE), а в 2002 году описан первый штамм золотистого стафилококка с промежуточной устойчивостью (VISA), позднее — полностью резистентный (VRSA). Механизм связан с перестройкой терминального фрагмента пептидогликана, к которому препарат теряет сродство.

Для сдерживания резистентности ванкомицин рассматривается как резервный антибиотик: его назначают по строгим показаниям, избегая необоснованного и профилактического применения.

¶Место в клинической практике

Несмотря на появление новых антимикробных средств (линезолид, даптомицин, цефтаролин), ванкомицин остаётся базовым препаратом для терапии MRSA-инфекций благодаря накопленному опыту, доступности и предсказуемому профилю действия. Ванкорус® как его генерическая форма обеспечивает воспроизведение оригинального препарата по составу и эффективности.