Валацикловир: инструкция и применение у взрослых¶

Валацикловир — противовирусный препарат из группы аналогов нуклеозидов, применяемый для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Является пролекарством: в организме превращается в активное вещество ацикловир, который подавляет размножение вируса. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Такая модификация значительно повышает биодоступность при приёме внутрь: если ацикловир усваивается лишь на 15–20 %, то валацикловир — примерно на 54 %. Это позволяет принимать препарат реже и в меньших дозах, чем обычный ацикловир, обеспечивая при этом сопоставимую или более высокую концентрацию активного вещества в крови.

Механизм действия основан на избирательном поражении вирусных клеток. Попадая в организм, валацикловир быстро превращается в ацикловир, который под действием вирусного фермента (тимидинкиназы) фосфорилируется и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, блокируя её удлинение. В результате размножение вируса прекращается. Поскольку активация происходит преимущественно в инфицированных клетках, токсическое влияние на здоровые ткани относительно невелико.

¶Показания к применению

У взрослых препарат применяется при следующих состояниях:

• опоясывающий лишай (Herpes zoster), включая острую фазу и профилактику постгерпетической невралгии;
• обострения и первичные эпизоды генитального герпеса;
• лабиальный герпес (простуда на губах);
• профилактика рецидивов герпеса у пациентов с частыми обострениями;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов;
• герпес у пациентов со сниженным иммунитетом.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка зависит от заболевания и состояния пациента. Типовые схемы для взрослых:

При выраженных нарушениях функции почек дозу снижают, ориентируясь на клиренс креатинина. Точный режим дозирования устанавливает лечащий врач.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к валацикловиру или ацикловиру. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, у пожилых пациентов, а также при обезвоживании, поскольку это повышает риск поражения почек. Данные о безопасности применения при беременности и в период грудного вскармливания ограничены, поэтому решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, головокружение, диарея, кожная сыпь. В большинстве случаев они выражены слабо и проходят самостоятельно. У пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью возможны спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги. При появлении серьёзных симптомов приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими средствами

Валацикловир практически не влияет на ферментную систему цитохрома P450, поэтому взаимодействует с ограниченным числом лекарств. Одновременный приём с нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, циклоспорином) повышает риск поражения почек. Совместное применение с циметидином и пробенецидом может увеличивать концентрацию активного метаболита в крови.

¶Особые указания

При лечении важно соблюдать питьевой режим, так как недостаток жидкости усиливает нагрузку на почки. Терапию следует начинать как можно раньше — в первые 48 часов после появления симптомов, что заметно повышает эффективность. Препарат не излечивает от вируса полностью и не предотвращает передачу инфекции другим людям, поэтому при генитальном герпесе рекомендуется использовать барьерные средства защиты. Валацикловир не заменяет ацикловир для внутривенного введения у тяжёлых иммунодефицитных пациентов.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года и указан на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и корректировка дозы недопустимы: схему лечения подбирает медицинский специалист с учётом диагноза, возраста и состояния почек пациента.