Урсосан суспензия 250 мг 5 мл¶

Урсосан — торговое наименование лекарственного препарата на основе урсодезоксихолевой кислоты, выпускаемого чешской фармацевтической компанией PRO.MED.CS Praha a.s. Суспензия для приёма внутрь с концентрацией 250 мг действующего вещества в 5 мл представляет собой одну из лекарственных форм препарата, предназначенную преимущественно для применения в педиатрической практике и у пациентов, испытывающих затруднения при проглатывании твёрдых форм. Урсодезоксихолевая кислота относится к группе гепатопротекторов и гидрофильных жёлчных кислот.

¶Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК, англ. ursodeoxycholic acid) — это эпимер хенодезоксихолевой кислоты, то есть соединение с той же химической формулой, но иной пространственной конфигурацией одной из гидроксильных групп. В естественном виде содержится в жёлчи некоторых животных, в частности медведей, что исторически дало название веществу (от лат. ursus — медведь). В современной фармацевтике производится синтетически.

Молекулярная формула — C₂₄H₄₀O₄, молярная масса — около 392,6 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, однако образует стабильные мицеллы в присутствии жёлчных кислот, что и определяет его физиологическое действие.

¶Лекарственная форма

Суспензия Урсосана с концентрацией 250 мг/5 мл поставляется во флаконах из тёмного стекла объёмом 250 мл в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем. Препарат имеет характерный вкус и запах, обусловленный ароматизаторами и вспомогательными компонентами. В состав вспомогательных веществ входят, в частности, бензойная кислота (консервант), ксантановая камедь, лимонная кислота, глицерол, мальтитол и вода очищенная. Точный перечень вспомогательных компонентов может отличаться в зависимости от регистрационного досье конкретной страны.

Суспензия предназначена для приёма внутрь во время еды. Дозировка устанавливается индивидуально, чаще всего из расчёта на массу тела пациента.

¶Показания к применению

Урсодезоксихолевая кислота применяется при широком спектре заболеваний гепатобилиарной системы. К основным показаниям относят:

• неосложнённую желчнокаменную болезнь — растворение холестериновых камней жёлчного пузыря при условии их небольшого размера и сохранённой сократительной функции органа;
• гастроэзофагеальный рефлюкс с забросом жёлчи (жёлчный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит);
• хронические гепатиты различной этиологии, в том числе вирусные и токсические;
• первичный билиарный холангит (ранее — первичный билиарный цирроз);
• первичный склерозирующий холангит;
• муковисцидоз (кистозный фиброз) с поражением печени;
• внутрипечёночный холестаз беременных;
• билиарный дисpeпсический синдром после холецистэктомии;
• атрезия жёлчных путей у детей в послеоперационном периоде.

В педиатрии суспензия особенно востребована при лечении холестаза у новорождённых и детей раннего возраста, а также при муковисцидозе и врождённых нарушениях обмена жёлчных кислот.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект урсодезоксихолевой кислоты реализуется несколькими путями:

1. Замещение гидрофобных жёлчных кислот. УДХК встраивается в пул жёлчных кислот, вытесняя токсичные гидрофобные соединения (например, литохолевую кислоту), которые повреждают мембраны гепатоцитов и холангиоцитов.
2. Цитопротекторное действие. За счёт стабилизации мембран клеток печени и жёлчных протоков снижается их чувствительность к повреждающим факторам.
3. Снижение насыщения жёлчи холестерином. Уменьшается секреция холестерина в жёлчь и повышается его растворение в мицеллах, что способствует постепенному растворению холестериновых камней.
4. Иммуномодулирующее и антиапоптотическое действие. УДХК влияет на экспрессию рецепторов и сигнальные пути, снижая аутоиммунное повреждение при первичном билиарном холангите.
5. Холеретический эффект. Стимулируется выделение жёлчи, что улучшает её отток и уменьшает застой.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь урсодезоксихолевая кислота всасывается преимущественно в подвздошной кишке путём пассивной диффузии и активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Вещество подвергается печёночному метаболизму с образованием конъюгатов с глицином и таурином, которые затем выделяются с жёлчью. Часть конъюгатов вновь всасывается в кишечнике — происходит энтерогепатическая циркуляция. Выведение осуществляется преимущественно с калом, незначительная доля — с мочой.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• острых воспалительных процессах в жёлчном пузыре и жёлчных протоках;
• полной обтурации жёлчных путей;
• рентгенопозитивных (кальцифицированных) камнях жёлчного пузыря;
• нарушении сократительной способности жёлчного пузыря;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль биохимических показателей крови и ультразвуковое исследование жёлчного пузыря.

¶Меры предосторожности

Суспензия содержит мальтитол, что следует учитывать пациентам с непереносимостью некоторых сахарозаменителей. Бензойная кислота в составе может вызывать раздражение у чувствительных лиц. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года; после вскрытия флакона суспензию рекомендуется использовать в течение указанного в инструкции срока. Отпускается по рецепту врача.

¶Аналоги и место в терапии

На фармацевтическом рынке представлены и другие препараты урсодезоксихолевой кислоты в форме капсул и суспензий (например, под наименованиями «Урсофальк», «Урдокса», «Эксхол»). Суспензия с концентрацией 250 мг/5 мл занимает нишу педиатрического применения, где точность дозирования по массе тела и удобство приёма имеют решающее значение. Выбор конкретной лекарственной формы и режима дозирования определяется лечащим врачом с учётом возраста, массы тела и характера заболевания.