Уликус — лекарственный препарат¶

УЛИКУС® — торговое наименование лекарственного препарата на основе субстанции улипристала ацетат, применяемого в гинекологии для экстренной (посткоитальной) контрацепции. Относится к классу селективных модуляторов прогестероновых рецепторов (СМПР). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество было разработано и запатентовано фармацевтической компанией Laboratoire HRA Pharma (Франция); в ряде стран препарат зарегистрирован под разными торговыми названиями, одним из которых является «Уликус».

¶Действующее вещество

Улипристала ацетат — синтетическое стероидное соединение, по химической структуре близкое к прогестерону. Механизм действия основан на избирательном связывании с прогестероновыми рецепторами и модуляции их активности. В отличие от левоноргестрела (действующего вещества большинства экстренных контрацептивов), улипристал не является производным прогестерона в строгом смысле, а выступает его антагонистом/частичным агонистом, что определяет его фармакологические свойства.

Ключевое отличие улипристала от левоноргестрела — способность тормозить овуляцию даже в предовуляторный период, когда уровень лютеинизирующего гормона уже начал повышаться. Левоноргестрел в этой фазе цикла малоэффективен, поскольку не может предотвратить уже запущенный процесс разрыва фолликула.

¶Механизм действия

Основной эффект улипристала ацетата — подавление или задержка овуляции. Препарат воздействует на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую ось, блокируя пиковый выброс лютеинизирующего гормона, необходимый для овуляции. Если овуляция ещё не произошла, приём препарата может её отсрочить или предотвратить.

Если оплодотворение уже состоялось, улипристал не прерывает имплантацию и не оказывает абортивного действия — это принципиально важное свойство, отличающее его от мифепристона в высоких дозах. Препарат неэффективен, если имплантация уже произошла.

¶Показания и применение

Препарат предназначен для экстренной контрацепции после незащищённого полового акта или при подозрении на недостаточную эффективность использованного метода контрацепции (например, разрыв презерватива). Принимается внутрь однократно в течение 120 часов (5 суток) после полового акта. Эффективность выше при более раннем приёме: в первые 24 часа она максимальна, к пятым суткам снижается.

Схема приёма — одна таблетка (30 мг). Приём возможен в любую фазу менструального цикла. Если в течение 3 часов после приёма возникает рвота, рекомендуется повторный приём.

¶Эффективность

Сравнительные исследования показали, что улипристала ацетат по крайней мере не уступает, а в ряде случаев превосходит левоноргестрел по предотвращению беременности, особенно при приёме в поздние сроки (48–120 часов после акта) и в период, близкий к овуляции. В клинических испытаниях частота наступления беременности при использовании улипристала была ниже, чем при использовании левоноргестрела, при сопоставимом профиле безопасности.

Эффективность экстренной контрацепции в целом не абсолютна и зависит от срока приёма, фазы цикла и индивидуальных особенностей. Препарат не предназначен для регулярного использования в качестве основного метода контрацепции.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжёлые заболевания печени;
• беременность (подтверждённая или предполагаемая).

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, тошнота, боль внизу живота, болезненность молочных желез, утомляемость, головокружение, нарушение менструального цикла (изменение сроков и характера кровотечения). Большинство реакций носят транзиторный характер и не требуют отмены.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 30 мг улипристала ацетата. Хранится при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача в большинстве стран.

¶Регуляторный статус

Улипристала ацетат одобрен для экстренной контрацепции в странах Европейского союза с 2009 года (первоначально под названием ellaOne), в США — с 2010 года (ella). В России и ряде стран СНГ препарат зарегистрирован под торговым наименованием «Уликус». Регуляторные органы разных стран предъявляют к экстренным контрацептивам требования по рецептурному отпуску; в некоторых юрисдикциях статус безрецептурного отпуска различается.

¶Место в ряду экстренной контрацепции

Экстренная контрацепция представлена несколькими группами средств:

• гормональные препараты на основе левоноргестрела;
• селективные модуляторы прогестероновых рецепторов (улипристал);
• медьсодержащие внутриматочные средства (наиболее эффективный метод, устанавливается врачом).

Улипристал занимает промежуточное положение: он эффективнее левоноргестрела в поздние сроки и в предовуляторной фазе, но уступает внутриматочной контрацепции по общей результативности. Выбор метода определяется врачом с учётом срока, прошедшего после полового акта, состояния здоровья и предпочтений пациентки.

¶Ограничения и предостережения

Экстренная контрацепция не защищает от инфекций, передающихся половым путём. Повторное применение в рамках одного цикла не рекомендуется. После приёма препарата следует установить надёжный регулярный метод контрацепции. При задержке менструации более чем на 7 дней рекомендуется исключить беременность.

¶Правовой и этический контекст

Оборот экстренных контрацептивов регулируется национальным законодательством. В ряде стран существуют ограничения на доступность таких средств, обусловленные религиозными и этическими соображениями. С точки зрения доказательной медицины улипристал рассматривается как средство, предотвращающее овуляцию, а не прерывающее уже начавшуюся беременность, что определяет его правовой статус в большинстве юрисдикций.