Ципротерона ацетат как антиандрогенный препарат¶

Ципротерона ацетат (лат. Cyproteroni acetas) — синтетическое стероидное лекарственное средство, относящееся к классу антиандрогенов. Применяется главным образом для блокирования действия мужских половых гормонов (андрогенов) в организме. Выпускается под различными торговыми наименованиями, наиболее известным из которых является «Андрокур» (Androcur). Препарат используется в терапии ряда гормонозависимых состояний, в том числе при лечении рака предстательной железы, при повышенном половом влечении и в рамках гормональной терапии.

¶Химическая природа и механизм действия

Ципротерона ацетат представляет собой производное стероидного гормона — синтетический аналог прогестерона. Его молекула близка по строению к естественным стероидам, что обеспечивает способность связываться с рецепторами андрогенов.

Механизм действия двойственный:

• Антагонизм к андрогенным рецепторам. Препарат конкурентно блокирует рецепторы, к которым в норме присоединяется тестостерон и его метаболит дигидротестостерон. В результате андрогены лишаются возможности реализовывать своё действие в тканях-мишенях.
• Подавление продукции гонадотропинов. Ципротерона ацетат снижает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофизом, что ведёт к уменьшению выработки тестостерона в яичках.

Сочетание этих эффектов приводит к выраженному снижению андрогенной активности — так называемой антиандрогенной блокаде.

¶История

Соединение было синтезировано в 1961 году в лабораториях немецкой фармацевтической компании Schering AG. Изначально его рассматривали как прогестаген, однако вскоре обнаружили выраженные антиандрогенные свойства. В 1970-х годах препарат был внедрён в клиническую практику под брендом «Андрокур». С тех пор он остаётся одним из наиболее изученных антиандрогенов и широко применяется в эндокринологии, онкологии и психиатрии.

¶Применение

¶Онкология

Одно из основных показаний — рак предстательной железы. Поскольку опухоль этого органа часто гормонозависима, антиандрогенная терапия позволяет замедлить её рост. Ципротерона ацетат применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими методами.

¶Снижение полового влечения

Препарат используется при лечении гиперсексуальности и парафилий у мужчин, когда требуется уменьшить половое влечение. Назначается по строгим медицинским показаниям, нередко в рамках комплексной терапии под наблюдением специалистов.

¶Эндокринные и дерматологические состояния

У женщин ципротерона ацетат применяется при гиперандрогении — повышенном уровне мужских гормонов. Показания включают:

• гирсутизм (избыточный рост волос по мужскому типу);
• акне и себорею, связанные с андрогенами;
• андрогенетическую алопецию (выпадение волос).

В этих случаях препарат часто комбинируют с эстрогенами.

¶Гормональная терапия

В ряде стран ципротерона ацетат входит в схемы гормональной терапии для трансгендерных пациентов, позволяя подавить выработку тестостерона. Применение регулируется национальными клиническими рекомендациями и имеет существенные различия между юрисдикциями.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается преимущественно в виде таблеток для приёма внутрь, обычно по 10 и 50 мг. Существуют также инъекционные формы пролонгированного действия. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, пола и возраста пациента. Лечение проводится под контролем врача с регулярным лабораторным мониторингом гормонального профиля и функции печени.

¶Побочные эффекты и риски

Ципротерона ацетат — potent-препарат с серьёзным профилем безопасности. К возможным нежелательным реакциям относятся:

Особую настороженность вызывает гепатотоксичность: описаны случаи тяжёлого поражения печени, в том числе с летальным исходом. В связи с этим в ряде стран введены ограничения на длительное применение высоких доз.

¶Правовой статус

Ципротерона ацетат отпускается по рецепту. В разных странах регулирование различается: например, во Франции применение в качестве антиандрогена при раке простаты было ограничено из-за риска поражения печени и менингиомы. В России препарат зарегистрирован и применяется по назначению врача. Самостоятельное использование без медицинского контроля опасно.

¶См. также

• Антиандрогены
• Тестостерон
• Рак предстательной железы
• Гиперандрогения