Циннаризин и лекарственные взаимодействия¶

Циннаризин — лекарственный препарат из группы блокаторов кальциевых каналов, применяемый преимущественно для лечения вестибулярных нарушений, головокружения, а также при нарушениях мозгового кровообращения. По химической структуре это производное пиперазина, близкое по действию к дифенилпиперазиновым соединениям. Препарат снижает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и в клетки вестибулярного аппарата, что уменьшает их возбудимость и улучшает микроциркуляцию. Вопрос совместимости циннаризина с другими лекарственными средствами имеет практическое значение, поскольку препарат часто назначают пожилым пациентам, нередко принимающим несколько лекарств одновременно.

¶Фармакологические свойства

Циннаризин оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на артериолы, не влияя существенно на артериальное давление. Основные эффекты:

• снижение возбудимости вестибулярного аппарата;
• улучшение мозгового и периферического кровотока;
• умеренное антигистаминное действие;
• снижение тонуса гладкой мускулатуры.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа, период полувыведения составляет около 4 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и калом. Эти фармакокинетические особенности определяют характер взаимодействий с другими средствами.

¶Взаимодействия с препаратами, угнетающими центральную нервную систему

Наиболее значимым является взаимодействие циннаризина с веществами, угнетающими ЦНС. Препарат сам обладает седативным действием, поэтому его сочетание с:

• алкоголем;
• снотворными и седативными средствами (бензодиазепины, барбитураты);
• опиоидными анальгетиками;
• трициклическими антидепрессантами;
• антипсихотиками;

может приводить к усилению сонливости, снижению скорости психомоторных реакций и концентрации внимания. Пациентам, принимающим такие комбинации, следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами.

¶Антигистаминные средства и холинолитики

Циннаризин обладает слабым антигистаминным и холинолитическим действием. При совместном применении с другими антигистаминными препаратами или м-холиноблокаторами (например, атропином, некоторыми спазмолитиками, противопаркинсоническими средствами) возможно усиление сухости во рту, задержки мочи, запоров, нарушения аккомодации. Особую осторожность следует соблюдать при доброкачественной гиперплазии предстательной железы и закрытоугольной глаукоме.

¶Гипотензивные средства

Хотя циннаризин не является выраженным гипотензивным препаратом, он может умеренно потенцировать действие лекарств, снижающих артериальное давление. При сочетании с:

• ингибиторами АПФ;
• блокаторами рецепторов ангиотензина II;
• диуретиками;
• бета-адреноблокаторами;
• антагонистами кальция;

возможно более выраженное снижение давления, что требует контроля гемодинамики, особенно у пожилых пациентов и при склонности к ортостатической гипотензии.

¶Влияние на метаболизм и ферменты печени

Циннаризин метаболизируется системой цитохрома P450. Теоретически возможны взаимодействия с индукторами (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) и ингибиторами (макролиды, азоловые противогрибковые средства) ферментов печени, что может изменять концентрацию препарата в крови. Клиническая значимость этих взаимодействий изучена недостаточно, однако при длительной совместной терапии целесообразно наблюдение за состоянием пациента.

¶Комбинации, требующие особого внимания

¶Особые группы пациентов

У пожилых людей риск лекарственных взаимодействий выше из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также частой полипрагмазии. При болезни Паркинсона циннаризин может усиливать экстрапирамидные симптомы, поэтому сочетание с противопаркинсоническими средствами требует врачебного контроля. При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата ограничено, а сведения о его взаимодействиях в этих группах недостаточны.

¶Практические рекомендации

Перед началом терапии циннаризином пациент должен сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные и растительные средства. Не следует самостоятельно сочетать препарат с алкоголем и седативными. При появлении выраженной сонливости, головокружения, падения давления или затруднения мочеиспускания необходимо обратиться за медицинской помощью. Коррекция дозы и отмена препарата проводятся только по назначению специалиста.