Циклопентиксол — антипсихотический препарат¶

Циклопентиксол — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик), относящийся к группе тиоксантенов. Применяется преимущественно для лечения шизофрении и других психотических расстройств, в том числе в форме депо-инъекций пролонгированного действия. Отличается от многих классических нейролептиков наличием активирующего (растормаживающего) компонента действия при умеренной выраженности седативного эффекта.

¶Химическая характеристика

По химическому строению циклопентиксол представляет собой производное тиоксантена — серосодержащего гетероциклического соединения. Его молекула содержит циклопитиазиновое ядро, связанное с пиперазиновым фрагментом, к которому присоединена гидроксиэтильная группа. Именно наличие гидроксильной группы в боковой цепи позволяет получать из циклопентиксола сложные эфиры (деканоат и ацетат), обладающие пролонгированным действием.

Международное непатентованное наименование — циклопентиксол (ciclopentixol). Торговые названия включают «Циклодол» (не путать с тригексифенидилом), «Циклофрен» и другие. Препарат выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и депо-форм (циклопентиксола деканоат).

¶Механизм действия

Терапевтический эффект циклопентиксола связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D1- и D2-подтипов, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Это приводит к уменьшению продуктивной психотической симптоматики — бреда, галлюцинаций, нарушений мышления.

Дополнительно препарат блокирует серотониновые (5-HT2) и адренергические рецепторы, что определяет спектр его клинических эффектов. В отличие от галоперидола, циклопентиксол в малых дозах оказывает активирующее действие, что делает его применимым при апатии, абулии и негативной симптоматике.

¶Формы выпуска

Депо-формы предназначены для пациентов с низкой приверженностью лечению, а также для поддерживающей терапии при хронических психозах.

¶Показания к применению

Основные показания:

• шизофрения, в том числе с преобладанием негативной симптоматики;
• острые и хронические психотические расстройства;
• психомоторное возбуждение;
• состояния спутанности сознания у пожилых (осторожно);
• поддерживающая терапия после купирования острого эпизода.

В ряде стран препарат применяется также при тревожно-депрессивных состояниях в малых дозах, однако это применение ограничено из-за риска побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для нейролептиков первого поколения:

• экстрапирамидные расстройства: тремор, ригидность, акатизия, поздняя дискинезия;
• гиперпролактинемия с галактореей, аменореей, снижением либидо;
• антихолинергические эффекты: сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;
• ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• увеличение массы тела, нарушения углеводного обмена;
• злокачественный нейролептический синдром (редко, но опасно).

При длительном применении депо-форм требуется регулярный контроль ЭКГ, массы тела и уровня пролактина.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• острых отравлениях алкоголем, барбитуратами, опиоидами;
• коматозных состояниях;
• тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы;
• феохромоцитоме;
• закрытоугольной глаукоме;
• беременности и в период лактации (с осторожностью);
• детском возрасте (безопасность не установлена).

¶Особенности применения

Циклопентиксол метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2D6). Это определяет риск лекарственных взаимодействий с ингибиторами и индукторами этих ферментов. Одновременный приём с другими психотропными средствами требует коррекции дозы.

При переходе с пероральной формы на депо-инъекцию необходима постепенная замена с учётом периода полувыведения. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной.

¶Место в терапии

Циклопентиксол относится к нейролептикам первого поколения и в современных клинических рекомендациях уступает атипичным антипсихотикам (рисперидону, оланзапину, кветиапину) по переносимости. Тем не менее он сохраняет значение при необходимости длительной инъекционной терапии, при непереносимости атипичных препаратов, а также в условиях ограниченных ресурсов, поскольку депо-формы обеспечивают контроль приверженности лечению.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, что подтверждает его клиническую значимость, несмотря на появление новых классов антипсихотиков.