Цетиризин в жидкой лекарственной форме¶

Цетиризин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, производное гидроксизина, применяемое для устранения симптомов аллергических заболеваний. Жидкая лекарственная форма представляет собой раствор для приёма внутрь (капли) либо сироп и предназначена преимущественно для детей и пациентов, испытывающих затруднения при проглатывании таблеток. Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — относится к селективным антагонистам периферических H1-гистаминовых рецепторов.

¶Общая характеристика

Цетиризин был разработан в конце 1980-х годов как метаболит гидроксизина и вошёл в клиническую практику в качестве антигистаминного препарата второго поколения. Его ключевое отличие от средств первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина) состоит в существенно меньшем седативном эффекте и более длительном действии.

Жидкие формы выпускаются в виде:

• капель для приёма внутрь — прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор;
• сиропа — вязкая жидкость с возможным добавлением ароматизаторов и подсластителей;
• раствора во флаконах с капельницей для точного дозирования.

Концентрация действующего вещества в каплях обычно составляет 10 мг/мл, что соответствует 1 мг цетиризина в одной капле. Сиропы чаще содержат 1 мг/мл. Вспомогательные компоненты включают воду очищенную, глицерол, пропиленгликоль, консерванты (например, бензоат натрия), а также сахарозу или её заменители.

¶Фармакологические свойства

Цетиризин блокирует H1-рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и нервных окончаниях, что препятствует развитию отёка, зуда и спазма. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, поэтому выраженность сонливости минимальна.

После приёма внутрь вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Биодоступность близка к 100 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов, у детей может быть короче.

¶Показания к применению

Жидкая форма применяется при следующих состояниях:

У детей капли назначают с 6 месяцев (в некоторых странах — с 1 года), сироп — обычно с 2 лет. Точные возрастные ограничения определяются инструкцией конкретного производителя.

¶Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от возраста и массы тела. Ориентировочные схемы для капель (10 мг/мл):

• взрослые и дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) один раз в сутки;
• дети 6–12 лет — 5 мг (10 капель) два раза в сутки либо 10 мг однократно;
• дети 2–6 лет — 2,5 мг (5 капель) два раза в сутки;
• дети 6–24 месяцев — 2,5 мг (5 капель) один или два раза в сутки.

Капли разводят в небольшом количестве воды, сока или молока непосредственно перед приёмом. Принимать препарат рекомендуется вечером, поскольку пик концентрации приходится на ночные часы, когда симптомы аллергии часто усиливаются. При почечной недостаточности дозу снижают.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлых нарушениях функции почек (требуется коррекция дозы);
• наследственной непереносимости фруктозы (для сиропов, содержащих сахарозу).

С осторожностью назначают при эпилепсии, склонности к судорогам, при одновременном приёме седативных средств и алкоголя. Несмотря на низкую седативную активность, в начале лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, что важно учитывать водителям и операторам механизмов.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только при явной необходимости, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• сонливость, утомляемость, головокружение;
• сухость во рту, тошнота, диспепсия;
• головная боль, возбуждение у детей;
• редко — аллергические реакции, нарушения функции печени, тахикардия.

При передозировке возможны выраженная сонливость, беспокойство, тахикардия; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими средствами

Цетиризин усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Теофиллин в высоких дозах может снижать его концентрацию. Клинически значимого взаимодействия с макролидами и противогрибковыми средствами, характерного для некоторых других антигистаминных препаратов, для цетиризина не отмечено.

¶Условия хранения

Капли и сироп хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года; после вскрытия флакона препарат пригоден к использованию в течение указанного производителем срока (часто 1–6 месяцев). Замораживание не допускается.

¶Место в терапии

Жидкие формы цетиризина занимают нишу удобного дозируемого средства для педиатрической практики и для пациентов, которым затруднительно принимать таблетки. Благодаря быстрому началу действия и возможности точного подбора дозы они широко применяются в амбулаторной практике при сезонных и круглогодичных аллергиях.