Цетиризин в жидкой лекарственной форме¶

Цетиризин жидкий — это лекарственная форма антигистаминного препарата цетиризин, представляющая собой раствор, капли или сироп для приёма внутрь. Цетиризин относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов второго поколения и применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических заболеваний. Жидкие формы выпускаются главным образом для детей и пациентов, испытывающих затруднения при проглатывании таблеток.

¶Действующее вещество

Цетиризин — метаболит гидроксизина, производное пиперазина. Его химическое название — (RS)-2-[2-[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]пиперазин-1-ил]этокси]уксусная кислота. В жидких формах вещество присутствует в виде дигидрохлорида, хорошо растворимого в воде. Молекулярная масса составляет около 461,0 г/моль (для дигидрохлорида).

Механизм действия связан с избирательной блокадой периферических H1-гистаминовых рецепторов. Препарат угнетает высвобождение гистамина из тучных клеток на ранней стадии аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов и уменьшает проницаемость капилляров. В отличие от препаратов первого поколения, цетиризин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает меньше седации.

¶Формы выпуска

Жидкие лекарственные формы цетиризина представлены несколькими вариантами:

В 1 мл раствора или сиропа обычно содержится 1 мг цетиризина дигидрохлорида. В каплях концентрация выше: 1 мл соответствует примерно 20 каплям и содержит 10 мг действующего вещества, то есть одна капля — около 0,5 мг.

¶Показания к применению

Жидкий цетиризин назначают при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините и конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• зуде различного происхождения;
• аллергических реакциях на укусы насекомых;
• атопическом дерматите в составе комплексной терапии;
• поллинозе.

У детей жидкие формы применяются с шести месяцев (капли) или с двух лет (сироп) — в зависимости от конкретного препарата и указаний производителя.

¶Дозировка

Дозировка зависит от возраста и формы препарата. Ориентировочные схемы для раствора и сиропа (1 мг/мл):

• дети 2–6 лет: 2,5 мл один раз в сутки или по 1,25 мл дважды в сутки;
• дети 6–12 лет: 5 мл один раз в сутки;
• дети старше 12 лет и взрослые: 10 мл один раз в сутки.

Для капель (10 мг/мл) дозы пересчитываются соответственно: например, взрослым — 20 капель в сутки. При почечной недостаточности дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина. Точную схему определяет врач.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Биодоступность близка к 100 % и не зависит от приёма пищи, хотя скорость всасывания может несколько замедляться. Связь с белками плазмы составляет около 93 %. Период полувыведения у взрослых — примерно 7–10 часов, у детей он может быть короче. Препарат почти не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Преимущества жидкой формы

Жидкие формы имеют ряд практических особенностей:

• удобство дозирования у детей, которые не умеют глотать таблетки;
• возможность точного подбора дозы по массе тела;
• более быстрое наступление эффекта за счёт растворённого состояния вещества;
• возможность применения у пациентов с дисфагией.

Однако растворы и сиропы часто содержат вспомогательные компоненты — сахарозу, сорбитол, бензоат натрия, ароматизаторы, — что следует учитывать при сахарном диабете и некоторых нарушениях обмена веществ.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость, головокружение. У детей иногда наблюдаются возбуждение, раздражительность, нарушения сна. Редко возникают кожные реакции и нарушения со стороны пищеварения.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цетиризину или гидроксизину, при тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы). С осторожностью применяют при эпилепсии и склонности к судорогам. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом до выяснения индивидуальной реакции. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Хранение и отпуск

Жидкие формы цетиризина отпускаются из аптек по рецепту (в ряде стран капли и сироп могут отпускаться без рецепта). Хранят препарат при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Открытый флакон обычно годен в течение указанного производителем срока — как правило, от 1 до 6 месяцев. Не допускается использование препарата после истечения срока годности.

¶Место среди антигистаминных средств

Цетиризин входит в число наиболее распространённых антигистаминных препаратов второго поколения наряду с лоратадином, фексофенадином и дезлоратадином. Жидкие формы обеспечивают гибкость терапии у педиатрических пациентов и применяются в клинической практике с 1990-х годов, когда цетиризин был одобрен для медицинского применения в ряде стран Европы и США.