Цетазин — антигистаминный препарат¶

Цетазин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, производное пиперазина и фенотиазина. Применяется преимущественно для symptomatic-терапии аллергических реакций, а также как противорвотное и седативное средство. Международное непатентованное наименование — цетиризин не является синонимом: цетазин (cetazine) — самостоятельное вещество, близкое по структуре к гидроксизину и меклозину, а не метаболит гидроксизина, как иногда ошибочно указывается в популярных источниках.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению цетазин относится к производным пиперазина, связанным с фенотиазиновым ядром. Молекула содержит хлорфенильный радикал и пиперазиновый фрагмент, соединённый через этиленовый мостик с атомом азота фенотиазинового цикла. Такая структура роднит цетазин с гидроксизином — известным антигистаминным и анксиолитическим препаратом.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде периферических H1-гистаминовых рецепторов. Цетазин связывается с рецепторами гладких мышц бронхов, сосудов и кишечника, препятствуя действию гистамина, высвобождающегося из тучных клеток при аллергической реакции. Дополнительно вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует центральные H1-рецепторы, что обусловливает выраженный седативный эффект.

Помимо антигистаминного, препарат обладает:

• противорвотным действием (за счёт угнетения дофаминовых рецепторов в триггерной зоне);
• умеренным м-холинолитическим эффектом (сухость во рту, тахикардия);
• седативным и снотворным действием;
• слабым противозудным эффектом.

¶Показания к применению

Цетазин применяется при состояниях, связанных с повышенным выбросом гистамина:

Препарат эффективен при острых аллергических состояниях, но из-за выраженной сонливости редко используется для длительной терапии хронических форм.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетазин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность высокая, однако точные значения варьируются в зависимости от лекарственной формы. Метаболизируется в печени путём окисления и деметилирования; часть метаболитов сохраняет фармакологическую активность. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов. Период полувыведения составляет в среднем 6–10 часов, что позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки. У детей и пациентов с нарушением функции печени элиминация замедляется.

¶Формы выпуска и дозирование

Цетазин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь;
• раствор для инъекций (внутримышечно);
• сироп или суспензия для детей.

Дозировка подбирается индивидуально. Взрослым обычно назначают 25–50 мг 2–3 раза в сутки. Детям доза рассчитывается по массе тела и возрасту. Инъекционная форма применяется при невозможности перорального приёма или при острых состояниях. Точные схемы приёма определяет врач; самолечение недопустимо.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• головокружение, головная боль;
• сухость во рту, нарушение аккомодации;
• тахикардия, снижение артериального давления;
• тошнота, запор, задержка мочеиспускания.

Редко возникают парадоксальные реакции — возбуждение, бессонница, тремор. При длительном применении возможно развитие тахифилаксии — снижения эффекта.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к компонентам;
• закрытоугольную глаукому;
• гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до определённого порога (зависит от формы);
• беременность и период лактации — с осторожностью.

¶Место в терапии и аналоги

Цетазин относится к антигистаминным средствам первого поколения наряду с дифенгидрамином, хлоропирамином, прометазином и гидроксизином. Эти препараты уступают второму поколению (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) по безопасности при длительном приёме, поскольку вызывают сонливость и требуют учёта взаимодействий. Однако они незаменимы при острых состояниях, требующих быстрого и выраженного эффекта, а также как противорвотные и седативные средства.

Отличие цетазина от гидроксизина заключается в структурных деталях молекулы и, соответственно, в соотношении седативного, противорвотного и антигистаминного компонентов. Гидроксизин чаще применяется как анксиолитик, тогда как цетазин позиционируется прежде всего как антиаллергическое и противорвотное средство.

¶Правовой статус и обращение

В разных странах цетазин имеет различный статус отпуска: от рецептурного до безрецептурного. В Российской Федерации и ряде государств СНГ препарат зарегистрирован как рецептурное средство. При назначении учитываются возрастные ограничения, сопутствующие заболевания и риск лекарственных взаимодействий — особенно с алкоголем, седативными и опиоидными анальгетиками, усиливающими угнетение ЦНС.

¶Меры предосторожности

Пациентам, принимающим цетазин, следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем. При появлении признаков передозировки — выраженной сонливости, спутанности сознания, тахикардии — требуется немедленная медицинская помощь. Хранить препарат необходимо в недоступном для детей месте при температуре, указанной в инструкции.