Цефтриаксон: растворители и способы введения¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов третьего поколения, применяемый для парентерального введения при инфекциях различной локализации. В клинической практике распространён вопрос о допустимости растворения порошка цефтриаксона раствором новокаина (прокаина) для внутримышечных инъекций. Согласно инструкции по медицинскому применению и данным официальных регуляторов, использование новокаина в качестве растворителя для цефтриаксона не рекомендуется и не предусмотрено производителями.

¶Химическая и фармацевтическая несовместимость

Цефтриаксон выпускается в виде натриевой соли цефтриаксона — порошка для приготовления раствора для инъекций. Растворение проводят непосредственно перед введением, используя разрешённые растворители: воду для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, растворы декстрозы (глюкозы), а также, при необходимости, лидокаин (в концентрации 1 % или 2 %).

Новокаин (прокаина гидрохлорид) представляет собой местный анестетик из группы сложных эфиров. При смешивании с цефтриаксоном возможно физико-химическое взаимодействие, приводящее к образованию осадка, изменению цвета или снижению активности препарата. В официальной инструкции новокаин в перечне растворителей отсутствует, что делает его применение нерегламентированным.

¶Позиция регуляторов и производителей

В инструкциях по медицинскому применению цефтриаксона, зарегистрированных в Российской Федерации, в разделе «Способ применения и дозы» указаны допустимые растворители. Новокаин среди них не значится. Аналогичная позиция отражена в рекомендациях зарубежных регуляторных органов: растворение цефтриаксона прокаином не предусмотрено, поскольку это может привести к образованию нерастворимых комплексов и, как следствие, к неэффективности терапии и риску эмболизации сосудов.

Отдельно следует учитывать, что внутривенное введение растворов, содержащих новокаин, недопустимо из-за риска тяжёлых реакций, включая анафилактический шок и нарушения сердечного ритма. Поэтому даже гипотетическое применение такой смеси ограничивалось бы только внутримышечным путём.

¶Причины использования новокаина

Исторически новокаин применяли для обезболивания внутримышечных инъекций, поскольку цефтриаксон при введении вызывает выраженную болезненность. Однако для этих целей в современной практике используют лидокаин — он обеспечивает адекватное обезболивание и при этом совместим с цефтриаксоном в рекомендованных концентрациях.

Применение новокаина объяснялось также его доступностью и распространённостью в прошлые десятилетия. Тем не менее накопленные данные о несовместимости и рисках привели к тому, что такая практика была признана нежелательной.

¶Возможные риски

К потенциальным нежелательным последствиям растворения цефтриаксона новокаином относят:

• образование преципитата (осадка) в растворе;
• снижение антибактериальной активности и неэффективность лечения;
• риск закупорки мелких сосудов частицами осадка при внутримышечном введении;
• аллергические реакции на прокаин, включая перекрёстную сенсибилизацию к другим эфирным анестетикам;
• усиление местного раздражающего действия.

Кроме того, прокаин сам по себе способен вызывать побочные эффекты: головокружение, снижение артериального давления, брадикардию, возбуждение центральной нервной системы.

¶Рекомендуемые растворители

Для внутримышечного введения цефтриаксона применяют:

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно; при внутривенном пути введения используют воду для инъекций, натрия хлорид или декстрозу.

¶Практические выводы

Растворение цефтриаксона новокаином не предусмотрено инструкцией и не рекомендуется из-за риска химической несовместимости и снижения эффективности антибиотика. Для обезболивания внутримышечной инъекции следует применять лидокаин в разрешённой концентрации либо использовать стандартные растворители. Любые изменения способа приготовления раствора должны согласовываться с врачом и соответствовать официальной инструкции препарата.

¶Нормативное регулирование

Вопросы приготовления и введения лекарственных растворов регулируются инструкциями производителей и фармакопейными требованиями. Отступление от утверждённой схемы применения относится к сфере ответственности медицинского работника. Самостоятельное изменение растворителя пациентом недопустимо.

¶Историческая справка

Цефтриаксон был синтезирован в 1978 году и с начала 1980-х годов вошёл в широкую клиническую практику. В первые годы применения для обезболивания инъекций нередко использовали новокаин, что было связано с ограниченным выбором совместимых анестетиков. По мере накопления данных о несовместимости и появления лидокаина в качестве предпочтительного компонента практика применения новокаина была вытеснена.