Трулисити — препарат семаглутида¶

Трулисити — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества семаглутид, предназначенного для подкожного введения. Препарат относится к группе агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и применяется в терапии сахарного диабета 2-го типа, а в ряде стран — также для снижения массы тела у пациентов с ожирением или избыточным весом при наличии сопутствующих заболеваний. Выпускается датской фармацевтической компанией Novo Nordisk.

¶Общие сведения

Семаглутид представляет собой аналог человеческого гормона ГПП-1, вырабатываемого клетками кишечника в ответ на приём пищи. Действующее вещество имеет модифицированную структуру, что обеспечивает его устойчивость к ферментативному расщеплению и длительный период действия. Трулисити выпускается в виде раствора для инъекций в предварительно заполненных шприц-ручках с фиксированной или настраиваемой дозой.

Препарат зарегистрирован для применения у взрослых с недостаточным контролем гликемии на фоне диеты и физических нагрузок. В некоторых странах показания расширены и включают снижение сердечно-сосудистых рисков у пациентов с диабетом 2-го типа и установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Механизм действия

Семаглутид связывается с рецепторами ГПП-1, расположенными на клетках поджелудочной железы и в центральной нервной системе, и воспроизводит эффекты естественного гормона. Основные эффекты:

• стимуляция секреции инсулина глюкозозависимым образом — усиление выброса инсулина происходит при повышенном уровне глюкозы в крови и ослабевает при нормальном;
• подавление избыточной секреции глюкагона;
• замедление опорожнения желудка, что способствует более плавному поступлению глюкозы в кровь;
• снижение аппетита и уменьшение потребления пищи за счёт воздействия на центры насыщения в гипоталамусе.

Совокупность этих механизмов приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после еды, а также к уменьшению массы тела.

¶Формы выпуска и дозирование

Трулисити поставляется в шприц-ручках нескольких дозировок. Введение производится подкожно — в область живота, бедра или плеча. Препарат вводится один раз в неделю, что отличает его от ряда более ранних агонистов ГПП-1, требующих ежедневных инъекций. Дозу подбирают постепенно, начиная с минимальной, чтобы уменьшить выраженность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Существует отдельная форма семаглутида для приёма внутрь (таблетки), однако она выпускается под другим торговым наименованием и имеет собственные правила приёма.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Препарат применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами, включая метформин, производные сульфонилуреи и инсулин. В ряде юрисдикций одобрено применение для контроля массы тела у пациентов с ожирением при наличии хотя бы одного сопутствующего заболевания.

Назначение и коррекция терапии проводятся врачом. Препарат не предназначен для самостоятельного применения без медицинского контроля.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе. Обычно они выражены умеренно и ослабевают по мере продолжения терапии. Реже отмечаются реакции в месте инъекции, головная боль, утомляемость.

К серьёзным, но редким осложнениям относят острый панкреатит и осложнения диабетической ретинопатии при быстром снижении уровня глюкозы. Препарат не применяется при наличии в анамнезе медуллярного рака щитовидной железы и при синдроме множественной эндокринной неоплазии 2-го типа. Не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Место среди агонистов ГПП-1

Трулисити входит в обширный класс препаратов-инкретиномиметиков, к которому относятся также лираглутид, дулаглутид, эксенатид и другие. Ключевые отличия семаглутида — однократное недельное введение и доказанное влияние на снижение сердечно-сосудистых рисков у определённых категорий пациентов. Препараты этой группы занимают промежуточное положение между пероральными сахароснижающими средствами и инсулинотерапией.

¶Регуляторный статус

Препарат одобрен регуляторными органами ряда стран, включая Европейское агентство по лекарственным средствам и Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. В России семаглутид зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпуск из аптек производится по рецепту врача.

¶Значение

Появление препаратов на основе семаглутида стало заметным этапом в терапии диабета 2-го типа и в области контроля веса. Исследования показали не только гликемический, но и кардиопротективный эффект, что изменило подходы к выбору сахароснижающей терапии у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском. Одновременно рост популярности этого класса препаратов вызвал дискуссии о доступности, стоимости лечения и надлежащем врачебном контроле за применением.