Тропикамид: состав и свойства¶

Тропикамид — лекарственное средство из группы м-холинолитиков (антагонистов мускариновых рецепторов), применяемое в офтальмологии для расширения зрачка (мидриаза) и паралича аккомодации. Выпускается преимущественно в виде глазных капель. Действующим веществом препарата является тропикамид — синтетическое производное троповой кислоты, близкое по строению к атропину, но с более коротким периодом действия.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет тропикамид (tropicamide). Это органическое соединение, относящееся к классу антихолинергических средств. Его химическое название — N-этил-α-(гидроксиметил)-бензолацетамид в сочетании с тропиновым фрагментом; эмпирическая формула C₁₇H₂₀N₂O₂, молекулярная масса около 284,35 г/моль. По химической структуре тропикамид является амидом троповой кислоты и этиламида, что роднит его с атропином и гоматропином.

Механизм действия основан на блокаде м-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка и ресничной мышце. Это приводит к расслаблению круговой мышцы радужки (мидриаз) и цилиарной мышцы (циклоплегия). В отличие от атропина, эффект тропикамида развивается быстрее и проходит значительно скорее.

¶Состав глазных капель

В состав готовой лекарственной формы, помимо активного компонента, входят вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность раствора, его изотоничность и сохранность. Типичный состав 0,5 % и 1 % глазных капель включает:

• тропикамид — действующее вещество (5 мг или 10 мг на 1 мл соответственно);
• натрия хлорид — изотонирующий агент;
• динатрия эдетат (трилон Б) — комплексообразователь, связывающий ионы металлов;
• бензалкония хлорид — консервант (антисептик);
• хлористоводородная кислота — для корректировки pH;
• вода очищенная — растворитель.

Концентрация действующего вещества варьируется: наиболее распространены растворы 0,5 % и 1 %. Существуют также формы без консерванта, предназначенные для пациентов с повышенной чувствительностью к бензалкония хлориду.

¶Формы выпуска

Тропикамид выпускается в нескольких лекарственных формах:

Препарат зарегистрирован под различными торговыми наименованиями в зависимости от производителя. Оригинальное вещество известно с середины XX века; в клиническую практику тропикамид вошёл в 1950-х годах.

¶Фармакологические свойства

При инстилляции в конъюнктивальный мешок тропикамид быстро проникает через роговицу. Максимальный мидриаз развивается через 15–20 минут после закапывания и сохраняется около 1–2 часов при использовании 0,5 % раствора и до 6 часов — при 1 %. Циклоплегия выражена слабее и короче, чем у атропина, что делает препарат удобным для амбулаторной диагностики.

Препарат практически не проникает в системный кровоток в значимых количествах при местном применении, однако у детей и при повреждении роговицы возможна резорбция с системными антихолинергическими эффектами.

¶Применение

Основные показания к применению тропикамида:

• диагностическое расширение зрачка перед офтальмоскопией и осмотром глазного дна;
• исследование рефракции (определение степени близорукости, дальнозоркости, астигматизма);
• предоперационная подготовка при офтальмологических вмешательствах;
• как вспомогательное средство при лечении некоторых воспалительных заболеваний глаза.

Применяется также в сочетании с другими мидриатиками (например, фенилэфрином) для достижения более стойкого расширения зрачка.

¶Побочные эффекты и ограничения

К местным нежелательным реакциям относят кратковременное жжение, гиперемию конъюнктивы, повышение внутриглазного давления у предрасположенных лиц. Системные эффекты при передозировке включают сухость во рту, тахикардию, возбуждение, у детей — гипертермию.

Противопоказания: закрытоугольная глаукома, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам. С осторожностью применяют у детей раннего возраста и пожилых пациентов.

¶Правовой статус

В большинстве стран тропикамид отпускается по рецепту врача. В России препарат включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Известны случаи немедицинского использования тропикамида, что послужило причиной ужесточения контроля за его оборотом в ряде регионов.