Тропикамид как лекарственное средство¶

Тропикамид — лекарственное средство из группы м-холиноблокаторов, применяемое преимущественно в офтальмологии для расширения зрачка (мидриаза) и диагностического паралича аккомодации. Международное непатентованное наименование — тропикамид (tropicamide). Выпускается в виде глазных капель с концентрацией действующего вещества 0,5 % и 1 %. Относится к короткодействующим мидриатикам: эффект развивается в течение 5–20 минут и сохраняется несколько часов, что отличает препарат от более длительно действующих атропина и циклопентолата.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению тропикамид — производное троповой кислоты, синтетический аналог атропина, лишённый выраженного влияния на центральную нервную систему при местном применении. Его брутто-формула — C₁₇H₂₃NO₂, молекулярная масса около 285,4 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде и спиртах; в офтальмологических растворах обычно присутствует в форме гидрохлорида.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде М₃-холинорецепторов сфинктера зрачка и цилиарной мышцы. Блокируя парасимпатическую иннервацию, тропикамид устраняет сокращение сфинктера радужки, что приводит к расширению зрачка, и расслабляет ресничную мышцу, вызывая паралич аккомодации (циклоплегию). Поскольку препарат действует на периферические рецепторы, системные эффекты при инстилляции в конъюнктивальный мешок минимальны, хотя при попадании в носослёзный канал и глотку возможна частичная абсорбция.

¶История и разработка

Тропикамид был синтезирован в середине XX века в ходе поиска короткодействующих заменителей атропина, применение которого в офтальмологии сопровождалось длительным мидриазом (до 7–10 дней) и выраженным дискомфортом для пациента. Препарат вошёл в клиническую практику в 1950-х годах и был включён в фармакопеи ряда стран. В СССР и России растворы тропикамида применяются с конца XX века; вещество внесено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в офтальмологической форме.

¶Применение в медицине

Основные показания к применению тропикамида:

• диагностическое расширение зрачка при офтальмоскопии, биомикроскопии, исследовании глазного дна;
• циклоплегия при определении рефракции (в комбинации с другими средствами или при непереносимости циклопентолата);
• предоперационная подготовка при окулистических вмешательствах;
• профилактика спазма аккомодации у детей (по назначению врача).

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок; для достижения мидриаза обычно достаточно 1–2 капель 0,5–1 % раствора. Действие наступает через 5–10 минут, максимум — через 20–30 минут, восстановление исходного состояния зрачка происходит через 3–6 часов. Кратковременность эффекта делает тропикамид удобным для амбулаторных осмотров.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся преходящее жжение, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления у предрасположенных лиц, светобоязнь и нечёткость зрения вблизи. У пожилых пациентов и лиц с узким углом передней камеры возможно развитие острого приступа закрытоугольной глаукомы — это главное противопоказание к применению. Препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме, а также с осторожностью используется при гиперплазии предстательной железы и сердечно-сосудистых заболеваниях. При попадании в системный кровоток возможны сухость во рту, тахикардия, возбуждение, особенно у детей раннего возраста.

¶Немедицинское употребление и правовой статус

В ряде стран, включая Россию, тропикамид приобрёл известность как средство немедицинского употребления: растворы глазных капель принимают внутрь или используют иными способами для достижения психоактивного эффекта, связанного с центральным действием при высоких дозах. Такое употребление связано с риском тяжёлых отравлений, галлюцинаций, нарушений сознания и поражений внутренних органов. В связи с этим в Российской Федерации тропикамид отнесён к препаратам, подлежащим предметно-количественному учёту; отпуск из аптек ограничен рецептурным порядком. В отдельных странах вводились дополнительные меры контроля за оборотом глазных капель с тропикамидом.

¶Формы выпуска и аналоги

Тропикамид выпускается преимущественно в виде 0,5 % и 1 % растворов во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах. К близким по действию мидриатикам относятся циклопентолат (цикломед), фенилэфрин, атропин, гоматропин. Циклопентолат действует несколько дольше, атропин — значительно дольше; тропикамид занимает нишу наиболее короткодействующего средства. Комбинации тропикамида с фенилэфрином применяются для усиленного расширения зрачка перед операциями.

¶Фармакокинетика

При местном применении тропикамид частично всасывается через конъюнктиву и слизистую оболочку носослёзного канала. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,5–2 часов; вещество метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Системная биодоступность при инстилляции низкая, однако у детей и при повреждении эпителия роговицы она повышается, что требует осторожности в педиатрической практике.

¶Значение

Тропикамид остаётся одним из наиболее востребованных диагностических средств в офтальмологии благодаря быстрому и обратимому действию, удобству дозирования и относительно низкой стоимости. Одновременно его немедицинское употребление сделало препарат объектом государственного контроля, что отражает двойственный статус вещества — клинически ценного лекарства и потенциально опасного психоактивного агента.