Трийодтиронин как лекарственный препарат¶

Трийодтиронин (лат. Triiodothyroninum, международное непатентованное наименование; сокращённо Т3) — синтетический аналог естественного тиреоидного гормона трийодтиронина, вырабатываемого щитовидной железой. Применяется в медицине как лекарственное средство для заместительной терапии при недостаточности функции щитовидной железы, а также в диагностических целях. По химической структуре представляет собой йодированное производное тиронина, содержащее три атома йода в молекуле.

¶Химическая природа и физиология

Трийодтиронин — это аминокислотное производное, образующееся при дейодировании тироксина (Т4) в периферических тканях. По биологической активности Т3 в несколько раз превосходит тироксин: именно он связывается с ядерными рецепторами клеток и регулирует экспрессию генов, отвечающих за основной обмен, рост и развитие тканей. В организме человека большая часть Т3 образуется не в щитовидной железе, а вне её — в печени, почках и мышцах, путём отщепления одного атома йода от Т4.

В фармацевтике используется синтетический лиотиронин — натриевая соль трийодтиронина. Вещество выпускается в форме таблеток, а также в виде раствора для инъекций. Таблетированные формы содержат микрограммовые дозы действующего вещества.

¶История

Тироксин был выделен в 1914 году, однако его метаболит — трийодтиронин — был идентифицирован значительно позже. В 1952 году американские исследователи Джек Гросс и Розалинд Питт-Риверс обнаружили Т3 в плазме крови и показали его высокую гормональную активность. Это открытие изменило представления об обмене тиреоидных гормонов и привело к созданию синтетических препаратов на основе Т3. С середины XX века лиотиронин вошёл в клиническую практику.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки лиотиронина выпускаются в дозировках, как правило, от 5 до 50 микрограммов. Точная дозировка подбирается индивидуально. Из-за высокой биодоступности и быстрого действия препарат требует осторожного дозирования. Помимо монотерапии, существуют комбинированные препараты, содержащие Т3 и Т4 в фиксированных пропорциях.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблетированного трийодтиронина:

• гипотиреоз, в том числе тяжёлые формы и микседематозная кома;
• заместительная терапия после удаления щитовидной железы (тиреоидэктомии);
• подготовка к радиойоддиагностике и лечению радиоактивным йодом;
• дифференциальная диагностика некоторых форм тиреотоксикоза;
• отдельные случаи резистентности к терапии тироксином.

При гипотиреозе Т3 иногда применяют в комбинации с Т4, поскольку часть пациентов не достигает полной компенсации на монотерапии тироксином.

¶Механизм действия

После приёма внутрь лиотиронин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В отличие от тироксина, он не требует превращения в активную форму и начинает действовать практически сразу. Период полувыведения составляет около одного-двух суток, что короче, чем у Т4. Проникая в клетки, гормон связывается с ядерными рецепторами, усиливает потребление кислорода тканями, ускоряет белковый, жировой и углеводный обмен, повышает частоту сердечных сокращений и температуру тела.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При передозировке или неадекватно высокой дозе развивается состояние, сходное с тиреотоксикозом:

• тахикардия, аритмии, повышение артериального давления;
• повышенная возбудимость, бессонница, тремор;
• потеря массы тела, потливость, непереносимость жары;
• нарушения менструального цикла у женщин.

Препарат противопоказан при нелеченом тиреотоксикозе, остром инфаркте миокарда, некомпенсированной надпочечниковой недостаточности. С осторожностью назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, в пожилом возрасте. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Взаимодействие с другими средствами

Эффективность трийодтиронина снижают препараты, угнетающие всасывание в кишечнике: антациды, соли железа, кальция, некоторые слабительные. Усиливают действие гормона антикоагулянты, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики. Одновременный приём с тироксином требует пересчёта дозы.

¶Контроль и мониторинг

Терапия Т3 требует регулярного контроля уровня тиреотропного гормона (ТТГ), свободного Т3 и Т4 в крови. Из-за короткого периода полувыведения уровень гормона колеблется в течение суток, что затрудняет лабораторную оценку. Пациентам рекомендуется принимать таблетки в одно и то же время, обычно утром натощак. Самовольное изменение дозы недопустимо.

¶Особенности применения

Трийодтиронин действует быстрее тироксина, поэтому его чаще используют в ситуациях, требующих немедленного эффекта, например при микседематозной коме или перед диагностическими процедурами. Однако из-за нестабильной концентрации в крови и более выраженных побочных эффектов в рутинной заместительной терапии предпочтение обычно отдают тироксину. Назначение Т3 в таблетках остаётся прерогативой врача-эндокринолога.