Триметазидин-АКОС МВ препарат¶

Триметазидин-АКОС МВ — российский лекарственный препарат на основе триметазидина, выпускаемый в форме таблеток с модифицированным (пролонгированным) высвобождением. Относится к группе антиангинальных средств, применяемых при ишемической болезни сердца. Производится фармацевтической компанией «АКОС» (АО «Синтез» / группа «Фармсинтез»), торговое наименование зарегистрировано в Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет триметазидин — производное пиперазина, синтезированное во Франции в 1960-х годах. Международное непатентованное наименование (МНН) — trimetazidine. Химическое название — 1-[(2,3,4-триметоксифенил)метил]пиперазин. Молекулярная масса — 266,34 г/моль.

Триметазидин относится к классу цитопротекторов — средств, влияющих на метаболизм миокарда. Его механизм действия связывают с угнетением длинноцепочечной 3-кетoацил-КоА-тиолазы (3-КАТ), что переключает энергетический обмен клетки с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы. Это снижает потребность миокарда в кислороде и уменьшает внутриклеточный ацидоз при ишемии.

Аббревиатура «МВ» в названии означает «модифицированное высвобождение» (modified release). Такая форма обеспечивает постепенное поступление действующего вещества в кровоток, что позволяет поддерживать стабильную концентрацию в плазме и принимать препарат дважды в сутки.

¶Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с модифицированным высвобождением. Типичная дозировка — 35 мг триметазидина в одной таблетке. Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие и компоненты оболочки, обеспечивающие замедленное растворение.

Упаковки обычно содержат 30, 60 или 90 таблеток. Отпускается по рецепту врача.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется:

• для длительной терапии ишемической болезни сердца (ИБС) в качестве дополнительного средства при недостаточной эффективности или непереносимости других антиангинальных препаратов;
• для профилактики приступов стенокардии;
• в комплексной терапии при головокружениях и нарушениях слуха ишемического генеза (в некоторых формулировках показаний).

Триметазидин не предназначен для купирования острых приступов стенокардии — для этого используются нитраты короткого действия.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь триметазидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 5 часов после приёма таблетки с модифицированным высвобождением. Связь с белками плазмы низкая — около 16 %.

Метаболизируется преимущественно в печени путём дезалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к триметазидину или компонентам препарата;
• болезнь Паркинсона, тремор, синдром беспокойных ног и другие экстрапирамидные расстройства;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат назначают при печёночной недостаточности, у пожилых пациентов и при склонности к падениям.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с действием на центральную нервную систему: возможны тремор, ригидность мышц, гипокинезия, нарушения походки, бессонница, головная боль. При появлении экстрапирамидной симптоматики препарат отменяют.

Со стороны желудочно-кишечного тракта отмечаются диспепсия, тошнота, боли в животе. Возможны аллергические реакции, снижение артериального давления, тахикардия. Частота побочных эффектов в клинических исследованиях оценивается как низкая.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжёвывая, во время еды — это уменьшает риск раздражения слизистой желудка. Обычная схема — по одной таблетке 35 мг два раза в сутки (утром и вечером). Длительность терапии определяется врачом.

При почечной недостаточности средней степени тяжести дозу снижают. У пациентов старше 75 лет требуется осторожность из-за возможного замедления выведения.

¶Место в терапии и критика

Триметазидин включён в ряд национальных клинических рекомендаций по лечению стабильной стенокардии как препарат второй линии. Вместе с тем его клиническая эффективность остаётся предметом дискуссий: метаанализы дают противоречивые результаты, а в некоторых западных странах (в частности, во Франции и ряде государств ЕС) применение ограничено из-за недостаточно убедительных данных о влиянии на смертность и частоту инфарктов.

Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2012 году пересмотрело показания к триметазидину, оставив лишь узкое применение при стенокардии как дополнение к основной терапии и исключив ряд прежних показаний (офтальмология, отология, головокружения). Эти ограничения отражены и в инструкциях российских производителей, включая «Триметазидин-АКОС МВ».

¶Аналоги

На российском рынке представлены сходные препараты под названиями «Предуктал МВ» (оригинальный препарат французской компании Servier), «Триметазидин», «Тридукард», «Римекор» и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются производителем, вспомогательными компонентами и ценой. Взаимозаменяемость оценивается по биоэквивалентности.

¶Хранение

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии.