Триметазидин 70 мг: применение и свойства¶

Триметазидин — антиангинальный (противоишемический) лекарственный препарат, применяемый преимущественно для лечения ишемической болезни сердца. Относится к группе так называемых цитопротекторов (антигипоксантов) — средств, улучшающих энергетический метаболизм клеток миокарда в условиях кислородного голодания. Дозировка 70 мг соответствует пролонгированной (модифицированного высвобождения) форме таблеток, предназначенной для приёма два раза в сутки.

¶Общие сведения

Триметазидин был разработан во Франции в 1970-х годах и первоначально применялся как средство для улучшения кровоснабжения органов чувств, в частности при офтальмологических и вестибулярных расстройствах. Позднее его основным показанием стала кардиология. Международное непатентованное наименование — триметазидин (trimetazidine). Выпускается в виде таблеток по 20 мг (обычная форма, три приёма в сутки) и по 35 мг и 70 мг (пролонгированные формы с модифицированным высвобождением, два приёма в сутки).

Форма 70 мг обычно назначается по одной таблетке утром и вечером во время еды. Такая схема повышает приверженность пациента лечению за счёт уменьшения числа приёмов.

¶Механизм действия

В отличие от нитратов, бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов, триметазидин не влияет напрямую на частоту сердечных сокращений, артериальное давление или тонус коронарных сосудов. Его действие основано на оптимизации энергетического обмена в кардиомиоцитах:

• подавление окисления жирных кислот (ингибирование длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы);
• переключение метаболизма на более экономичное окисление глюкозы;
• снижение внутриклеточного ацидоза и накопления ионов кальция;
• уменьшение образования свободных радикалов и повреждения мембран клеток.

В результате при ишемии миокард вырабатывает больше энергии на единицу потреблённого кислорода, что уменьшает выраженность ишемических эпизодов.

¶Показания к применению

Основные показания к применению формы 70 мг:

• длительная терапия стабильной стенокардии напряжения в составе комбинированной терапии;
• профилактика приступов стенокардии у пациентов, плохо переносящих или недостаточно отвечающих на другие антиангинальные средства;
• в ряде стран — вспомогательная терапия при головокружениях и нарушениях зрения сосудистого происхождения (это показание в разных юрисдикциях различается).

Триметазидин не предназначен для купирования острого приступа стенокардии — для этого применяются нитроглицерин и его аналоги.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь триметазидин быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов для пролонгированной формы 70 мг. Биодоступность высокая, связь с белками плазмы низкая (около 16 %). Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у здоровых людей составляет около 7 часов, у пациентов старше 75 лет и при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• болезнь Паркинсона, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Побочные эффекты

Препарат в целом переносится хорошо. Наиболее характерные нежелательные реакции:

Особого внимания требуют экстрапирамидные расстройства: при их появлении препарат отменяют. Риск таких реакций выше у пожилых пациентов и при сочетании с некоторыми другими лекарствами.

¶Лекарственные взаимодействия и особые указания

Клинически значимых взаимодействий с большинством кардиологических препаратов (нитраты, бета-блокаторы, антагонисты кальция, гепарин) не выявлено, что позволяет использовать триметазидин в комбинированной терапии. Следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с препаратами, влияющими на двигательную функцию, и у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (тогда дозу уменьшают, например до 35 мг дважды в сутки).

Препарат не влияет существенно на способность управлять транспортом, однако при появлении головокружения или сонливости следует воздержаться от вождения.

¶Место в терапии и критика

Отношение к триметазидину в разных странах неоднократно менялось. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2012 году пересмотрело показания, ограничив применение препарата только стенокардией и исключив офтальмологические и вестибулярные показания из-за недостаточной доказательной базы. При этом эффективность триметазидина при стабильной стенокардии подтверждается рядом исследований, показывающих уменьшение частоты приступов и увеличение переносимости физической нагрузки. Часть экспертов указывает на методологические ограничения этих работ и на необходимость более крупных независимых испытаний. В России и ряде стран СНГ препарат широко применяется в кардиологической практике и включён в клинические рекомендации по лечению стабильной ишемической болезни сердца.

Форма 70 мг является удобной для длительной поддерживающей терапии, поскольку обеспечивает стабильную концентрацию действующего вещества при двукратном приёме в сутки.