Транквилизаторы как анксиолитические средства¶

Транквилизаторы — группа психотропных лекарственных средств, основное действие которых направлено на уменьшение тревоги, страха, эмоционального напряжения и внутреннего беспокойства. В медицинской и фармакологической литературе для этой группы чаще используется более точный термин — анксиолитики (от лат. anxietas — тревога и греч. lysis — ослабление, растворение). Таким образом, понятия «транквилизатор» и «анксиолитик» в большинстве случаев являются синонимами, хотя исторически термин «транквилизатор» (от лат. tranquillare — успокаивать) шире и иногда применяется к любым седативным средствам.

¶Терминология и соотношение понятий

Слово «транквилизатор» вошло в употребление в середине XX века, после открытия хлорпромазина и мепробамата, и первоначально обозначало любые средства, вызывающие успокоение. Позднее фармакологи разделили эти препараты на две группы:

• «Большие транквилизаторы» (нейролептики, антипсихотики) — применяются при психозах, галлюцинациях, бреде.
• «Малые транквилизаторы» (собственно анксиолитики) — устраняют тревогу и напряжение без выраженного антипсихотического эффекта.

В современной доказательной медицине термин «анксиолитик» считается более корректным, поскольку он отражает конкретную терапевтическую мишень — тревожное расстройство. Под «транквилизаторами» в узком смысле обычно понимают именно малые транквилизаторы, то есть анксиолитики.

¶История

Первым синтетическим анксиолитиком принято считать мепробамат, синтезированный в 1950 году и вошедший в практику в 1955-м. Он быстро завоевал популярность, однако вызывал выраженную зависимость и седацию.

В 1960 году был внедрён хлордиазепоксид — первое производное бензодиазепина, а в 1963 году — диазепам. Бензодиазепины оказались значительно безопаснее и эффективнее мепробамата и на десятилетия стали основным классом анксиолитиков. С 1980-х годов начали применяться небензодиазепиновые средства (буспирон), а также антидепрессанты, обладающие противотревожным действием.

¶Классификация

Анксиолитики подразделяются по химической структуре и механизму действия:

¶Механизм действия

Основой действия бензодиазепинов является усиление тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — главного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Препараты связываются с особым участком ГАМК-А-рецептора и повышают частоту открытия хлорных каналов, что ведёт к гиперполяризации нейронов и снижению их возбудимости.

Буспирон действует иначе — как частичный агонист серотониновых рецепторов 5-HT1A, не влияя напрямую на ГАМК-систему. Именно поэтому он не вызывает седации и зависимости, но и эффект его развивается в течение 1–2 недель.

¶Показания к применению

Анксиолитики назначаются при:

• генерализованном тревожном расстройстве;
• паническом расстройстве;
• социальной фобии;
• острых стрессовых и адаптационных реакциях;
• бессоннице, связанной с тревогой;
• в качестве премедикации перед операциями и диагностическими процедурами;
• при абстинентном синдроме.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее частые нежелательные реакции бензодиазепинов — сонливость, снижение концентрации внимания, мышечная слабость, замедление психомоторных реакций. При длительном приёме формируются толерантность и лекарственная зависимость, а резкая отмена может вызвать синдром отмены с усилением тревоги, тремором и бессонницей.

Именно поэтому бензодиазепины назначают короткими курсами, а при хронических тревожных расстройствах предпочитают антидепрессанты. Во многих странах эти препараты отпускаются строго по рецепту и подлежат особому учёту.

¶Отличие от других психотропных средств

Важно разграничивать анксиолитики со смежными группами:

• Нейролептики устраняют психотическую симптоматику, но не являются основным средством от тревоги.
• Седативные средства (в том числе растительные) дают общее успокоение без прицельного противотревожного действия.
• Снотворные преимущественно обеспечивают засыпание, хотя многие бензодиазепины обладают обоими эффектами.

¶Современное положение

Несмотря на появление новых классов препаратов, анксиолитики остаются одним из наиболее востребованных классов психотропных средств. Одновременно растёт настороженность врачей в отношении бензодиазепинов из-за риска зависимости. Современные рекомендации предполагают сочетание фармакотерапии с психотерапией, прежде всего когнитивно-поведенческой, которая при тревожных расстройствах показывает сопоставимую, а при длительном наблюдении — более устойчивую эффективность.