Транексамовая кислота как гемостатическое средство¶

Транексамовая кислота (tranexamic acid) — синтетическое антифибринолитическое средство, применяемое для остановки и профилактики кровотечений. По химической структуре представляет собой аналог аминокислоты лизина (транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновую кислоту). Лекарственные препараты на её основе выпускаются под торговыми наименованиями «Транексам», «Транексамовая кислота», «Циклокапрон» и другими. В России «Транексам» зарегистрирован как рецептурный препарат в форме таблеток и раствора для внутривенного введения.

¶Механизм действия

Транексамовая кислота блокирует процесс фибринолиза — ферментативного растворения сгустков фибрина. Она конкурентно связывается с лизиновыми участками молекулы плазминогена и плазмина, препятствуя их присоединению к фибрину. В результате плазмин не активируется вблизи тромба и не разрушает его. Это позволяет сохранить уже сформировавшийся сгусток и уменьшить кровопотерю.

Антифибринолитический эффект развивается быстро: при внутривенном введении концентрация в плазме достигает максимума через несколько минут, при приёме внутрь — примерно через 2–3 часа. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Транексамовая кислота примерно в 6–10 раз активнее близкого по действию препарата аминокапроновой кислоты.

¶История

Синтез и изучение аналогов лизина велись в Японии в 1960-х годах. Транексамовая кислота была описана в 1962 году исследователями С. Окамото и У. Окамото, а с конца 1960-х годов вошла в клиническую практику как гемостатик. Первоначально её применяли преимущественно в хирургии и при меноррагиях, позднее область применения расширилась за счёт травматологии, акушерства и стоматологии.

¶Формы выпуска и применение

Препарат используется в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь;
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
• местные формы (в отдельных странах).

Основные показания:

Транексамовая кислота включена Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств. В травматологии она применяется по схеме раннего введения: доказано, что введение в первые часы после травмы снижает смертность от кровотечений. При послеродовых кровотечениях также подтверждено снижение летальности при своевременном назначении.

¶Дозирование

Дозы зависят от показания и формы введения. При внутривенном применении типичная разовая доза у взрослых составляет 500–1000 мг, кратность — 2–3 раза в сутки. Таблетированные формы обычно назначают по 250–500 мг несколько раз в день. Курс и дозировку определяет врач с учётом состояния пациента и функции почек.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при активном тромбообразовании, тромбозах и тромбоэмболиях в анамнезе, при нарушениях цветового зрения, субарахноидальном кровоизлиянии, тяжёлой почечной недостаточности.

Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея;
• головокружение, головная боль;
• снижение артериального давления при быстром внутривенном введении;
• аллергические реакции, кожная сыпь;
• редко — нарушения цветового восприятия, тромботические осложнения.

При быстром внутривенном введении возможны брадикардия и гипотензия, поэтому раствор вводят медленно. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы из-за риска накопления препарата.

¶Беременность и лактация

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Применение при беременности допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. При необходимости лечения в период лактации рекомендуется приостановить кормление на время приёма.

¶Взаимодействие с другими средствами

Одновременное применение с препаратами, влияющими на свёртываемость крови (антикоагулянтами, антиагрегантами), требует осторожности. Сочетание с эстрогенами повышает риск тромбообразования. Не рекомендуется смешивать раствор транексамовой кислоты в одном шприце с препаратами крови и растворами, содержащими пенициллин.

¶Передозировка

При передозировке возможны усиление побочных эффектов, выраженная гипотензия, тромботические осложнения. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия. При подозрении на передозировку показана немедленная медицинская помощь.

¶Особые указания

Перед началом лечения оценивают риск тромботических осложнений, особенно у пациентов с наследственной предрасположенностью к тромбозам. Во время длительного приёма рекомендуется контроль функции почек и офтальмологическое обследование. Препарат не заменяет хирургические методы остановки кровотечения, а применяется в комплексе с ними.

¶Значение

Транексамовая кислота входит в число наиболее изученных гемостатических средств. Её доступность, относительно низкая стоимость и доказанная эффективность при кровотечениях сделали её стандартным компонентом протоколов оказания помощи при травмах и в акушерстве во многих странах. Дальнейшие исследования касаются уточнения оптимальных схем дозирования и расширения показаний.