Траксикан — препарат транексамовой кислоты¶

Траксикан — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является транексамовая кислота (транс-4-аминометилциклогексанкарбоновая кислота). Относится к группе антифибринолитических (гемостатических) средств, применяемых для остановки кровотечений и профилактики кровопотери. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения.

¶Действующее вещество

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Её молекула представляет собой циклогексановое кольцо с аминометильной и карбоксильной группами в транс-положении. Вещество хорошо растворимо в воде, устойчиво при хранении и способно проникать в различные ткани организма, включая синовиальную жидкость и ткани головного мозга.

Механизм действия основан на обратимом блокировании лизин-связывающих участков плазминогена и плазмина. Плазмин — фермент, разрушающий фибрин, из которого состоит кровяной сгусток. Блокируя его связывание с фибрином, транексамовая кислота препятствует преждевременному растворению тромба и тем самым уменьшает кровотечение. По сравнению с близким по действию аминокапроновой кислотой транексамовая кислота примерно в 10 раз активнее и действует продолжительнее.

¶Формы выпуска и состав

Траксикан зарегистрирован преимущественно как раствор для инъекций. Концентрация действующего вещества в ампулах обычно составляет 50 мг/мл или 100 мг/мл; объём ампул — 5 мл. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, содержит вспомогательные вещества (например, воду для инъекций). В ряде стран под этим наименованием выпускаются также таблетки и капсулы, однако наиболее распространённой формой остаётся инъекционная.

¶Показания к применению

Препарат применяется в клинической практике при состояниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью:

• маточные кровотечения, в том числе меноррагии;
• кровотечения при хирургических вмешательствах (в том числе в кардиохирургии, ортопедии, урологии);
• кровотечения на фоне фибринолитической терапии;
• наследственные нарушения свёртывания (например, болезнь Виллебранда, некоторые формы гемофилии);
• кровотечения при травмах и в стоматологии у пациентов с нарушениями гемостаза;
• профилактика и лечение кровопотери при операциях с искусственным кровообращением.

¶Противопоказания и ограничения

Транексамовая кислота повышает риск тромбообразования, поэтому её не назначают при:

• остром тромбозе, тромбоэмболии, инфаркте миокарда;
• нарушениях мозгового кровообращения с тромбозом;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы);
• субарахноидальном кровоизлиянии.

Осторожность требуется при склонности к тромбозам, при одновременном приёме гормональных контрацептивов и anticoagulants. При почечной недостаточности дозу снижают пропорционально клиренсу креатинина, поскольку препарат выводится преимущественно почками.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении Траксикана включают тошноту, рвоту, диарею, головокружение, головную боль, снижение артериального давления при быстром введении, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), нарушения зрения (при длительном применении). Редко возможны тромботические осложнения. При быстром внутривенном введении возможно ощущение жара, парестезии.

¶Способ применения

Раствор вводят внутривенно медленно (струйно или капельно), скорость введения обычно не превышает 1 мл/мин. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, массы тела и функции почек. Типичная суточная доза для взрослых составляет 1–3 г, разделённые на 2–3 введения. При операциях с искусственным кровообращением схема введения отличается и определяется протоколом учреждения.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме достигается быстро. Период полувыведения составляет около 2 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Препарат практически не связывается с белками плазмы, распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде.

¶Правовой статус и обращение

Транексамовая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. В России препараты на её основе отпускаются по рецепту врача. Траксикан зарегистрирован как воспроизведённый (дженерический) препарат и имеет аналоги под другими торговыми названиями (например, Транексам, Транексамовая кислота). Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; замороженный раствор не применяют.

¶Место в терапии

Благодаря быстрому действию и возможности внутривенного введения транексамовая кислота широко используется в неотложной хирургии, акушерстве и травматологии. Исследования показывают, что раннее введение препарата при массивных кровотечениях (например, при травме) снижает летальность. Это делает Траксикан одним из базовых гемостатических средств в протоколах оказания экстренной помощи.