Торвакард — гиполипидемический препарат аторвастатина¶

Торвакард® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является аторвастатин (аторвастатина кальция тригидрат). Относится к фармакологической группе статинов — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется в кардиологии и эндокринологии для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов в плазме крови, а также для первичной и вторичной профилактики атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, нескольких дозировок.

¶Действующее вещество и механизм действия

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы). Этот фермент катализирует ранний этап синтеза холестерина в печени, превращая ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Подавление фермента снижает синтез холестерина в гепатоцитах, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени и ускоренный захват атерогенных липопротеинов из кровотока.

Результатом является снижение концентрации ХС ЛПНП и общего холестерина, умеренное снижение триглицеридов и небольшое повышение холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП). Помимо гиполипидемического эффекта, статины обладают плейотропными свойствами: противовоспалительным действием, улучшением функции эндотелия, стабилизацией атеросклеротической бляшки.

¶Показания к применению

Препарат назначается при состояниях, сопровождающихся нарушением липидного обмена и повышенным сердечно-сосудистым риском:

• первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• комбинированная (смешанная) гиперлипидемия;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам лечения;
• вторичная профилактика у пациентов с ишемической болезнью сердца, перенёсших инфаркт миокарда, страдающих стенокардией, после реваскуляризации;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений при сахарном диабете 2-го типа и других факторах риска.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом исходного уровня ХС ЛПНП, цели терапии и переносимости. Терапию начинают с низких или умеренных доз, при необходимости повышая их с интервалом не менее двух–четырёх недель. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки; предпочтительно в вечернее время, поскольку синтез холестерина наиболее активен ночью. Максимальная суточная доза определяется инструкцией производителя и клинической ситуацией.

Перед началом лечения и в процессе контроля рекомендуется исследование липидного профиля, активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ), а при наличии показаний — оценка функции щитовидной железы и уровня креатинфосфокиназы.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к аторвастатину или вспомогательным компонентам;
• активное заболевание печени или стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 10 лет, в зависимости от показаний и регистрации).

С осторожностью препарат применяют при заболеваниях печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем, при гипотиреозе, у пациентов пожилого возраста, при наследственных мышечных заболеваниях. Женщинам репродуктивного возраста во время терапии рекомендуется надёжная контрацепция.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций аторвастатина в целом характерен для класса статинов. Наиболее часто отмечаются:

Наиболее серьёзным, хотя и редким, осложнением считается рабдомиолиз — массивное разрушение мышечной ткани с риском острой почечной недостаточности. Риск повышается при одновременном приёме с фибратами, некоторыми антибиотиками (макролидами), противогрибковыми средствами азолового ряда, циклоспорином, а также при употреблении грейпфрутового сока в больших количествах. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи необходимо обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется преимущественно системой цитохрома P450, в частности изоферментом CYP3A4. Ингибиторы этого фермента повышают концентрацию препарата в плазме и увеличивают риск миопатии. К таким средствам относятся итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, некоторые антиретровирусные препараты, верапамил, дилтиазем. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, некоторые противосудорожные средства) способны снижать эффективность аторвастатина.

Одновременный приём с антацидами, содержащими гидроксид магния и алюминия, уменьшает всасывание препарата. Комбинация с фибратами и ниацином увеличивает риск поражения мышц. При необходимости сочетанной терапии требуется врачебный контроль.

¶Место в клинической практике

Аторвастатин относится к наиболее изученным и широко применяемым статинам в мировой клинической практике. Крупные рандомизированные исследования продемонстрировали его способность снижать частоту сердечно-сосудистых событий как при первичной, так и при вторичной профилактике. Наличие воспроизведённых (дженерических) версий, к числу которых относится и рассматриваемый препарат, расширяет доступность терапии. Назначение, коррекция дозы и отмена лечения должны производиться врачом; самолечение статинами недопустимо.