Тизанидин как миорелаксант центрального действия¶

Тизанидин — лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия, применяемое для снижения повышенного мышечного тонуса. По химической структуре представляет собой производное имидазолина и является агонистом α₂-адренергических рецепторов. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь; в медицинской практике распространено сокращённое обозначение «таб тизанидин», под которым подразумевают именно таблетированную лекарственную форму.

¶Общая характеристика

Тизанидин относится к средствам, влияющим на центральную нервную систему. В отличие от периферических миорелаксантов, действующих непосредственно в области нервно-мышечного синапса, он реализует эффект через спинной и головной мозг. Международное непатентованное наименование — тизанидин (tizanidine). Торговые названия могут различаться в зависимости от производителя и страны регистрации.

Основное фармакологическое действие — снижение патологически повышенного мышечного тонуса (спастичности) и связанных с ним болезненных мышечных спазмов. Препарат не устраняет причину заболевания, а уменьшает выраженность одного из его симптомов.

¶Механизм действия

Тизанидин является агонистом α₂-адренорецепторов центрального действия. Связываясь с этими рецепторами в спинном мозге, он угнетает высвобождение возбуждающих медиаторов из пресинаптических окончаний интернейронов. Это приводит к снижению передачи возбуждения на мотонейроны и, как следствие, к уменьшению мышечного напряжения.

Дополнительно препарат оказывает умеренное антиноцицептивное (обезболивающее) действие, что связывают с влиянием на те же адренергические структуры. Механизм во многом сходен с действием другого центрального миорелаксанта — клонидина, однако тизанидин обладает менее выраженным влиянием на сердечно-сосудистую систему.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• спастичность мышц при рассеянном склерозе;
• спастические состояния после инсульта и черепно-мозговых травм;
• мышечные спазмы при заболеваниях позвоночника (в том числе при дорсалгии);
• спастичность при детском церебральном параличе (в определённых возрастных группах);
• болезненные мышечные спазмы иного происхождения по назначению врача.

Назначение препарата производится только медицинским специалистом; самостоятельное применение недопустимо.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Биодоступность составляет около 20 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Период полувыведения — порядка 2–4 часов. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Пища, особенно жирная, может замедлять всасывание и изменять концентрацию препарата в крови, поэтому режим приёма имеет значение для эффективности и переносимости.

¶Дозирование и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличиваясь до достижения эффекта. Обычно препарат принимают 2–3 раза в сутки. Кратность приёма и разовая доза зависят от выраженности спастичности, возраста, состояния печени и почек, а также от сопутствующей терапии. Резкое увеличение дозы повышает риск нежелательных реакций, поэтому титрация проводится постепенно.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, повышенная утомляемость;
• головокружение;
• сухость во рту;
• мышечная слабость;
• снижение артериального давления, иногда ортостатическая гипотензия;
• тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Реже отмечаются брадикардия, повышение активности печёночных ферментов, галлюцинации, бессонница. При появлении выраженных побочных эффектов требуется корректировка дозы или отмена препарата по решению врача.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к тизанидину, при выраженных нарушениях функции печени, а также в период беременности и грудного вскармливания (за исключением случаев, когда польза превышает риск, по решению врача). С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, у пожилых людей.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку препарат вызывает сонливость. Одновременный приём с алкоголем и седативными средствами усиливает угнетение центральной нервной системы.

¶Взаимодействия

Тизанидин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами:

• ингибиторы CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин) повышают концентрацию тизанидина в крови, увеличивая риск побочных эффектов;
• оральные контрацептивы замедляют его выведение;
• антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект;
• седативные и снотворные препараты усиливают сонливость.

Поэтому при назначении необходимо учитывать всю сопутствующую терапию.

¶Место в терапии

Тизанидин занимает заметное место среди центральных миорелаксантов наряду с баклофеном и толперизоном. Его преимуществами считаются относительно быстрое наступление эффекта и умеренное влияние на сердечно-сосудистую систему; недостатками — короткий период действия, требующий частого приёма, и риск сонливости. Выбор конкретного препарата определяется характером спастичности, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.

¶Правовой статус

В большинстве стран тизанидин отпускается по рецепту врача. Он включён в перечни рецептурных лекарственных средств; безрецептурная продажа не допускается. Хранение и применение осуществляются в соответствии с инструкцией производителя и действующим законодательством.