Тикагрелор Медисорб — антиагрегантный препарат¶

Тикагрелор Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата на основе тикагрелора, относящегося к группе антиагрегантов — обратимых антагонистов рецепторов P2Y₁₂ тромбоцитов. Выпускается российской фармацевтической компанией «Медисорб» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для профилактики тромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом и после чрескожных коронарных вмешательств. Действующее вещество — тикагрелор — является международным непатентованным наименованием (МНН), а «Медисорб» обозначает производителя-дженериста.

¶Действующее вещество

Тикагрелор — это циклопентилтриазолопиримидин, селективный и обратимый антагонист пуринергических рецепторов P2Y₁₂, расположенных на мембране тромбоцитов. В отличие от тиенопиридинов (клопидогрел, прасугрел), которые требуют метаболической активации ферментами цитохрома P450 и связываются с рецептором необратимо, тикагрелор действует напрямую и обратимо. Это определяет более быстрое начало действия и более предсказуемый антиагрегантный эффект.

Молекулярная масса тикагрелора составляет около 522,5 г/моль. Он практически нерастворим в воде, что учитывается при производстве таблеток. Период полувыведения активного вещества — примерно 7 часов, что требует двукратного приёма в сутки.

¶Механизм действия

Тромбоциты играют центральную роль в развитии артериального тромбоза. Аденозиндифосфат (АДФ), высвобождаемый из активированных тромбоцитов и повреждённых тканей, связывается с рецепторами P2Y₁₂ и запускает каскад реакций: активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, агрегацию тромбоцитов и дальнейшее высвобождение медиаторов.

Тикагрелор блокирует P2Y₁₂-рецепторы, препятствуя связыванию АДФ и тем самым подавляя АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. Поскольку ингибирование обратимое, после прекращения приёма препарата функциональная активность тромбоцитов восстанавливается быстрее, чем при использовании необратимых ингибиторов.

¶Показания к применению

Препарат применяется в рамках двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТТ) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Основные показания:

• острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъёма и с подъёмом сегмента ST);
• профилактика тромботических осложнений у пациентов, перенёсших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) со стентированием;
• пациенты с высоким риском тромботических событий, которым показана длительная антиагрегантная терапия.

Стандартная схема предполагает нагрузочную дозу (обычно 180 мг) с последующим переходом на поддерживающую дозу 90 мг два раза в сутки. У пациентов с повышенным риском кровотечений возможен режим 60 мг дважды в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тикагрелор быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа. Биодоступность оценивается в 36 %. Активное вещество в значительной степени связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4; основной метаболит фармакологически активен, но слабее исходного соединения. Выведение осуществляется главным образом через кишечник и частично почками.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• активное патологическое кровотечение;
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, кларитромицина), повышающих концентрацию тикагрелора.

С осторожностью препарат назначают при склонности к кровотечениям, недавних хирургических вмешательствах, тяжёлой почечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста. Перед плановыми операциями приём обычно приостанавливают за несколько дней по решению врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с геморрагическими осложнениями: носовые кровотечения, гематомы, кровоточивость дёсен, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны также одышка (характерный побочный эффект тикагрелора, связанный с влиянием на метаболизм аденозина), головная боль, головокружение, повышение уровня мочевой кислоты, диарея, тошнота. В редких случаях отмечаются брадикардия и аллергические реакции.

¶Форма выпуска и хранение

Тикагрелор Медисорб выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, дозировкой 90 мг и 60 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке тикагрелор представлен как оригинальным препаратом (торговое наименование «Брилинта»), так и рядом воспроизведённых лекарственных средств (дженериков), к которым относится продукция «Медисорб». Воспроизведённые препараты содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны подтверждать биоэквивалентность оригиналу в рамках регистрационных исследований.

«Медисорб» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1991 году и расположенная в Перми. Предприятие специализируется на выпуске готовых лекарственных форм, включая кардиологические, неврологические и противовирусные препараты, и входит в число значимых отечественных производителей дженериков.

¶Значение

Появление воспроизведённых препаратов тикагрелора расширяет доступность современной антитромбоцитарной терапии, поскольку дженерики, как правило, стоят дешевле оригинальных лекарств. Это имеет значение для систем здравоохранения и пациентов, нуждающихся в длительном приёме антиагрегантов после коронарных вмешательств. При этом решение о выборе конкретного препарата и схемы лечения принимает врач с учётом индивидуальных показаний, противопоказаний и сопутствующей терапии.