Телзапт — препарат для лечения остеопороза¶

Телзапт — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является абалопаратид (abaloрaratide), синтетический аналог паратиреоидного гормона человека. Относится к группе костно-анаболических средств, применяемых для лечения остеопороза. Выпускается в форме раствора для подкожного введения. Препарат зарегистрирован рядом национальных регуляторных органов, в том числе в Японии и некоторых других странах Азии.

¶Действующее вещество

Абалопаратид представляет собой рекомбинантный пептид, структурно близкий к эндогенному паратиреоидному гормону (ПТГ). В отличие от терипаратида — другого аналога ПТГ, состоящего из 34 аминокислотных остатков, — абалопаратид содержит модификации, повышающие стабильность молекулы и продлевающие её действие в организме. Механизм действия основан на связывании с рецепторами ПТГ-1 на поверхности остеобластов.

При прерывистом (пульсирующем) введении экзогенного паратгормона происходит стимуляция костеобразования: активируются остеобласты, увеличивается синтез костного матрикса и минерализация. Это отличает препарат от антирезорбтивных средств (бисфосфонатов, деносумаба), которые замедляют разрушение костной ткани, но не стимулируют её формирование.

¶Показания к применению

Основное показание — остеопороз у пациентов с высоким риском переломов. К категориям повышенного риска относятся:

• женщины в постменопаузе с установленным остеопорозом и переломами в анамнезе;
• пациенты с низкой минеральной плотностью костной ткани (по данным денситометрии);
• лица, у которых предшествующая терапия антирезорбтивными препаратами оказалась недостаточно эффективной или плохо переносилась.

Препарат применяется также в случаях, когда необходимо быстро нарастить костную массу — например, при тяжёлых формах заболевания с множественными переломами.

¶Способ применения и дозировка

Телзапт вводится подкожно, обычно один раз в сутки или с иной частотой в зависимости от конкретной лекарственной формы и рекомендаций производителя. Дозировка подбирается врачом индивидуально. Курс лечения, как правило, ограничен по продолжительности — это связано с особенностями действия паратгормона и требованиями регуляторов.

Инъекции выполняются в область живота или бедра. Пациентов обучают технике самостоятельного введения. Перед началом терапии и в процессе лечения проводят контроль уровня кальция в крови, поскольку гиперкальциемия является одним из возможных нежелательных эффектов.

¶Механизм и особенности

Ключевая особенность препаратов на основе паратгормона — так называемый анаболический эффект. Паратгормон оказывает двойственное действие на костную ткань: непрерывное повышение его уровня ведёт к резорбции кости (что наблюдается при гиперпаратиреозе), тогда как периодические пики концентрации стимулируют образование новой костной ткани. Именно на этом принципе основано применение терипаратида и абалопаратида.

Абалопаратид был разработан как более стабильная альтернатива терипаратиду. Модификации в структуре молекулы позволяют дольше сохранять активность в плазме крови, что потенциально снижает частоту введения и повышает удобство для пациента.

¶Безопасность и нежелательные явления

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• тошнота и головокружение;
• гиперкальциемия (повышение уровня кальция в крови);
• реакции в месте инъекции — покраснение, боль, отёк;
• мышечные судороги;
• головная боль.

В доклинических исследованиях на грызунах при длительном применении паратгормонов наблюдалась повышенная частота остеосаркомы. Хотя прямая экстраполяция этих данных на человека не доказана, регуляторные органы ограничивают длительность терапии и исключают применение у пациентов с повышенным риском злокачественных новообразований костей.

Противопоказания включают гиперкальциемию, болезнь Педжета, предшествующую лучевую терапию скелета, а также наличие злокачественных опухолей костей или метастазов в кости.

¶Место в терапии остеопороза

Телзапт относится к препаратам второй линии или к средствам выбора при тяжёлом течении остеопороза. Обычно его назначают после того, как антирезорбтивная терапия оказалась недостаточной, либо сразу при очень высоком риске переломов. После завершения курса анаболической терапии, как правило, переходят на антирезорбтивные препараты, чтобы сохранить достигнутое увеличение костной массы.

¶Регуляторный статус

Препарат зарегистрирован в Японии, где он применяется в клинической практике. В других странах статус регистрации может различаться. На территории Российской Федерации по состоянию на момент написания статьи телзапт не входит в перечень зарегистрированных лекарственных средств; сведения о его обороте следует уточнять в актуальных государственных реестрах лекарственных препаратов.

¶Сравнение с аналогами

Анаболические средства обычно дороже антирезорбтивных и требуют инъекционного введения, что ограничивает их широкое применение. Однако при тяжёлом остеопорозе их способность стимулировать образование кости делает их клинически ценными.

¶См. также

• Остеопороз
• Паратиреоидный гормон
• Терипаратид
• Деносумаб
• Бисфосфонаты