Тамсувел — лекарственный препарат тамсулозин¶

Тамсувел — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тамсулозин (тамсулозина гидрохлорид). Относится к группе α1-адреноблокаторов и применяется преимущественно в урологии для лечения симптомов нижних мочевыводящих путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Выпускается в форме капсул с пролонгированным высвобождением и таблеток с модифицированным высвобождением.

¶Действующее вещество

Тамсулозин — селективный антагонист α1A-адренорецепторов. Эти рецепторы преобладают в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокируя их, тамсулозин снижает тонус гладких мышц, уменьшает сопротивление мочевыводящих путей и облегчает отток мочи. Селективность к подтипу α1A означает меньшее влияние на гладкие мышцы сосудов по сравнению с неселективными α-адреноблокаторами, что снижает риск ортостатической гипотензии.

Тамсулозин был разработан в Японии и запатентован в 1980-х годах; в клиническую практику вошёл в 1990-х. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков, одним из которых является Тамсувел.

¶Формы выпуска и состав

Тамсувел представлен в виде:

• капсул с пролонгированным высвобождением, содержащих 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;
• таблеток с модифицированным высвобождением, покрытых оболочкой, в той же дозировке.

Пролонгированная форма обеспечивает постепенное поступление действующего вещества в кровоток и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от производителя и конкретной лекарственной формы.

¶Показания

Основное показание — лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденоме простаты). К симптомам, на которые направлено действие препарата, относятся:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• ослабленная струя мочи;
• чувство неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённые ночные позывы (никтурия);
• увеличение числа мочеиспусканий в течение суток.

Тамсулозин устраняет симптоматику, но не уменьшает размер предстательной железы и не излечивает саму гиперплазию. В ряде случаев он применяется как вспомогательное средство для облегчения отхождения камней при мочекаменной болезни (так называемая медицинская экспульсивная терапия), однако это применение зависит от национальных клинических рекомендаций.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тамсулозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови при пролонгированной форме достигается через 4–6 часов. Препарат интенсивно связывается с белками плазмы (около 99%). Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450, преимущественно CYP3A4 и CYP2D6. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизменённом виде. Период полувыведения составляет порядка 10–13 часов, что позволяет принимать препарат однократно в сутки.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к тамсулозину или вспомогательным компонентам;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность.

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности, а также пациентам, которым планируется хирургическое вмешательство по поводу катаракты, — из-за риска интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS). Перед операцией пациент должен сообщить офтальмологу о приёме тамсулозина.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение;
• головная боль;
• ретроградная эякуляция;
• снижение либидо;
• сухость во рту;
• тошнота;
• ощущение сердцебиения;
• ортостатическая гипотензия (встречается реже, чем у неселективных α-блокаторов).

Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата. При появлении выраженной гипотензии или аллергических реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Тамсулозин метаболизируется ферментами цитохрома P450, поэтому возможны взаимодействия с препаратами, влияющими на эти ферменты:

Одновременный приём с гипотензивными средствами требует контроля артериального давления.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для применения у женщин и детей. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется, однако необходим контроль давления в начале терапии. Перед назначением тамсулозина проводится обследование, исключающее злокачественные новообразования предстательной железы, поскольку симптомы аденомы и рака простаты могут совпадать.

¶Место в терапии

Тамсулозин входит в число препаратов первой линии для медикаментозного лечения симптомов нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты. Его часто комбинируют с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид), что позволяет одновременно уменьшить выраженность симптомов и объём железы. Тамсувел как дженерик воспроизводит оригинальный препарат и применяется в рамках тех же схем лечения.

¶Регуляторный статус

Тамсулозин включён в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в России. Дженерические препараты, включая Тамсувел, допускаются к обращению после подтверждения биоэквивалентности оригинальному средству в соответствии с требованиями регуляторных органов.