Тадалафил: способ приёма и дозировки¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Действующее вещество было разработано компанией ICOS Corporation, а с 2003 года препарат под торговым наименованием «Сиалис» выпускается компанией Eli Lilly. Характерная особенность тадалафила — длительный период полувыведения (около 17,5 часа), что обеспечивает продолжительность действия до 36 часов и отличает его от силденафила и варденафила.

¶Механизм действия

Тадалафил избирательно блокирует фермент ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ. Накопление цГМФ вызывает расслабление гладкой мускулатуры и усиление притока крови, что необходимо для достижения и поддержания эрекции. Поскольку препарат не инициирует эрекцию сам по себе, для его эффективности требуется естественная сексуальная стимуляция.

В отношении предстательной железы и мочевого пузыря тадалафил также влияет на тонус гладких мышц, что уменьшает симптомы нижних мочевых путей. В лёгочных сосудах аналогичный механизм приводит к вазодилатации и снижению давления в малом круге кровообращения.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием действующего вещества 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Дозировка и режим приёма зависят от показания.

Максимальная суточная доза для лечения эректильной дисфункции по требованию составляет 20 мг; превышение не увеличивает эффективность, но усиливает риск побочных эффектов. При ежедневном приёме доза не превышает 5 мг.

¶Способ приёма

Таблетку принимают внутрь, целиком, запивая небольшим количеством воды. Приём пищи существенно не влияет на всасывание тадалафила, в отличие от силденафила, у которого жирная пища замедляет начало действия. Тем не менее тяжёлая и жирная пища может несколько отсрочить наступление эффекта.

При приёме «по требованию» препарат принимают не ранее чем за 30 минут до предполагаемой близости; действие развивается в течение 30–60 минут и сохраняется до 36 часов. Это позволяет не привязывать приём к конкретному времени полового акта. При ежедневном режиме приёма тадалафил накапливается в организме, и концентрация достигает стабильного уровня примерно через 5 дней, обеспечивая постоянную готовность к половому акту без планирования.

Тадалафил не требует коррекции дозы у пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная доза по требованию ограничивается 10 мг, а ежедневный приём не рекомендуется. При нарушении функции печени средней тяжести суточная доза не должна превышать 10 мг.

¶Особые указания и взаимодействия

Приём тадалафила категорически противопоказан одновременно с нитратами (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) из-за риска резкого и опасного снижения артериального давления. По той же причине препарат несовместим с некоторыми средствами для лечения лёгочной гипертензии (риоцигуат) и с блокаторами альфа-адренорецепторов без предварительной коррекции дозы.

С осторожностью препарат применяют при нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, при неконтролируемой артериальной гипертензии и наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки. Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) замедляют выведение тадалафила и требуют снижения дозы; индукторы этого фермента (рифампицин) ослабляют эффект.

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, диспепсия, боль в спине и мышцах, заложенность носа, приливы. Боль в спине и миалгия чаще возникают при ежедневном приёме и обычно проходят самостоятельно. Редкие, но серьёзные осложнения включают внезапную потерю зрения (неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатию) и priapism — длительную болезненную эрекцию, требующую немедленной медицинской помощи.

¶История и значение

Тадалафил был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 2003 года для лечения эректильной дисфункции. В 2008 году к показаниям добавили лечение лёгочной артериальной гипертензии, а в 2011 году — симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Длительное действие препарата сделало его удобным для пациентов, ведущих активный образ жизни, а ежедневная низкодозовая схема нашла применение у мужчин, которым требуется спонтанность.

Отпускается по рецепту врача. Самолечение и приобретение препарата из нерегулируемых источников связаны с риском получения поддельных или некачественных лекарств.