Тадалафил софт: форма и применение¶

Тадалафил софт — это лекарственная форма тадалафила в виде мягких желатиновых капсул, содержащих раствор или суспензию действующего вещества, предназначенная для лечения эректильной дисфункции и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В отличие от классических таблеток, покрытых оболочкой, мягкая капсула обеспечивает более быстрое высвобождение активного компонента и начало действия, что делает её востребованной у пациентов, которым требуется сокращённое время ожидания эффекта.

¶Действующее вещество

Тадалафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Механизм действия связан с блокированием фермента, разрушающего циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению притока крови к половому члену при сексуальной стимуляции. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его работы необходима естественная стимуляция и высвобождение оксида азота.

Молекулярная масса тадалафила составляет 389,4 г/моль. Он относится к классу ингибиторов ФДЭ-5 длительного действия: период полувыведения достигает 17,5 часа, а клинически значимый эффект может сохраняться до 36 часов.

¶Отличия мягких капсул

Термин «софт» (от англ. soft — мягкий) указывает на лекарственную форму, а не на иную молекулу. Основные отличия от таблетированной формы:

• Скорость всасывания. Содержимое мягкой капсулы представляет собой раствор или масляную суспензию, что ускоряет растворение и абсорбцию в желудочно-кишечном тракте. Начало действия регистрируется в среднем через 15–30 минут против 30–60 минут у обычных таблеток.
• Биодоступность. Абсолютная биодоступность тадалафила при приёме внутрь составляет около 36 % и мало зависит от формы, однако мягкая капсула менее чувствительна к приёму пищи.
• Состав оболочки. Вместо плёночного покрытия используется желатиновая оболочка с пластификаторами (глицерин, сорбитол), что определяет физические свойства капсулы.

Следует учитывать, что «софт» — маркетинговое и бытовое обозначение, а не официальная фармакопейная классификация. В разных странах выпускаются дженерики под различными торговыми наименованиями.

¶Показания и режим дозирования

Тадалафил применяется по двум основным направлениям:

Максимальная суточная доза — 20 мг. При ежедневном приёме дозу подбирают индивидуально. Препарат не предназначен для женщин и лиц младше 18 лет.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа (для таблеток) и быстрее для мягких капсул. Тадалафил связывается с белками плазмы примерно на 94 %. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4. Выводится главным образом в виде неактивных метаболитов с калом (около 61 %) и мочой (около 36 %). У пациентов с нарушением функции печени или почек тяжёлой степени выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Основные противопоказания:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (риск критической гипотензии);
• гиперчувствительность к тадалафилу или компонентам капсулы;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт (в течение последних 90 дней);
• нестабильная стенокардия, неконтролируемая артериальная гипотензия;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• наследственные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит.

С осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, предрасположенности к приапизму, одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) и альфа-адреноблокаторов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, заложенность носа, покраснение лица. Боль в спине и мышцах обычно возникает через 12–24 часа после приёма и проходит самостоятельно. Редкие, но серьёзные осложнения: внезапная потеря зрения (неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия), внезапное снижение слуха, приапизм продолжительностью более 4 часов, требующий неотложной медицинской помощи.

¶Правовой статус

В Российской Федерации тадалафил является рецептурным лекарственным препаратом. Отпуск без рецепта запрещён. Самостоятельное приобретение и приём без назначения врача связаны с риском недиагностированных сердечно-сосудистых заболеваний и неконтролируемых взаимодействий с другими лекарствами. Оборот контрафактной продукции в интернете представляет отдельную проблему: под видом «софт»-капсул нередко реализуются подделки без действующего вещества или с завышенной дозировкой.

¶Место среди ингибиторов ФДЭ-5

Тадалафил отличается от силденафила и варденафила прежде всего длительностью действия, что позволяет вести более спонтанную половую жизнь и применять ежедневные низкодозные схемы. Мягкая капсула усиливает это преимущество за счёт ускоренного начала эффекта, однако не устраняет общих для класса ограничений: необходимость сексуальной стимуляции, взаимодействие с нитратами, влияние на гемодинамику. Выбор конкретной формы остаётся за лечащим врачом с учётом сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимости.