Тадалафил: препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое преимущественно для лечения эректильной дисфункции, а также для терапии симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается под оригинальным торговым наименованием «Сиалис» (производитель — американская фармацевтическая компания Eli Lilly) и в виде многочисленных дженериков. Дозировка 5 мг представляет собой минимальную таблетированную форму, предназначенную для ежедневного приёма.

¶История создания

Тадалафил был разработан в лабораториях компании Eli Lilly в конце 1990-х годов в рамках поиска селективных ингибиторов ФДЭ-5. Изначально исследователи изучали соединения для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, однако клинические наблюдения выявили выраженный эффект на эректильную функцию — сходный с тем, что ранее был обнаружен у силденафила (торговое название «Виагра»).

Препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 2003 года. В 2008 году тадалафил был дополнительно одобрен для лечения лёгочной артериальной гипертензии, а в 2011 году — для терапии симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В России препарат зарегистрирован и отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Эрекция представляет собой сосудистый процесс, опосредованный оксидом азота (NO). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается NO, который активирует фермент гуанилатциклазу. Это приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц сосудов и усилению притока крови.

Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, ограничивая тем самым длительность эрекции. Тадалафил избирательно блокирует ФДЭ-5, замедляя расщепление цГМФ и продлевая его действие. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его эффективности необходима естественная сексуальная стимуляция.

¶Фармакокинетика и особенности дозировки 5 мг

Ключевое отличие тадалафила от других ингибиторов ФДЭ-5 (силденафила и варденафила) — длительный период полувыведения, составляющий около 17,5 часов. Это обеспечивает терапевтический эффект продолжительностью до 36 часов, из-за чего препарат иногда называют «уикенд-таблеткой».

Существуют две принципиальные схемы приёма:

Дозировка 5 мг предназначена именно для ежедневного применения. При такой схеме препарат принимают один раз в сутки независимо от планируемого времени половой активности, что позволяет отказаться от привязки приёма к конкретному моменту. Стабильная концентрация вещества в плазме крови достигается примерно через 5 дней регулярного приёма.

Ежедневная схема обычно рекомендуется пациентам с частой сексуальной активностью (два и более раз в неделю), а также при наличии сопутствующих заболеваний. Пища и алкоголь не оказывают существенного влияния на всасывание тадалафила, в отличие от силденафила, чья эффективность снижается после жирной пищи.

¶Показания к применению

• Эректильная дисфункция (в том числе в ежедневном режиме по 5 мг).
• Симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (как монотерапия, так и в комбинации с α-блокаторами).
• Лёгочная артериальная гипертензия (в более высоких дозировках под контролем специалиста).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов (например, нитроглицерина) — это может вызвать опасное падение артериального давления. Препарат не применяется при недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, при нестабильной стенокардии, а также у женщин и лиц младше 18 лет.

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, покраснение лица, заложенность носа. Большинство эффектов носят транзиторный характер и ослабевают по мере продолжения терапии. При ежедневном приёме 5 мг профиль переносимости обычно благоприятнее, чем при высоких разовых дозах.

¶Тадалафил и «Сиалис»

«Сиалис» — оригинальный бренд тадалафила, принадлежащий Eli Lilly. После истечения патентной защиты в 2017–2018 годах на рынке появились дженерики под различными названиями. Действующее вещество во всех случаях идентично — тадалафил; различия касаются вспомогательных компонентов, формы выпуска и цены. Запрос «сиалис тадалафил 5» отражает распространённую практику поиска информации о минимальной дозировке оригинального препарата.

¶Правовой статус и оборот

В Российской Федерации тадалафил включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Самостоятельное назначение и бесконтрольный приём без консультации врача не рекомендуются: препарат может взаимодействовать с другими медикаментами, в частности с ингибиторами цитохрома CYP3A4. Отпуск через интернет-аптеки без рецепта законодательством РФ не предусмотрен.

¶Сравнение с другими ингибиторами ФДЭ-5

Длительное действие тадалафила делает его удобным для пациентов, не желающих планировать приём заранее, однако при необходимости быстрого эффекта и короткого действия предпочтение иногда отдают другим препаратам группы.