Тадалафил как препарат для потенции¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное вещество класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, а также симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в таблетированной форме под оригинальным торговым наименованием Сиалис и рядом дженериков. Отличительная особенность препарата — длительный период действия, достигающий 36 часов, из-за чего его иногда называют «уикенд-таблеткой».

¶История создания

Тадалафил был разработан американской фармацевтической компанией Eli Lilly в рамках исследований ингибиторов ФДЭ-5, начатых после успеха силденафила (Виагры), выведенного на рынок в 1998 году. Первоначально соединение изучалось как средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, однако в ходе клинических испытаний обнаружилось его выраженное влияние на эректильную функцию.

Одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) препарат получил в ноябре 2003 года. В 2008 году он был дополнительно одобрен для терапии лёгочной артериальной гипертензии, а в 2011-м — для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. После истечения патентной защиты в 2017–2018 годах на рынке появились многочисленные воспроизведённые препараты.

¶Механизм действия

Эрекция представляет собой сосудистый процесс, запускаемый оксидом азота (NO). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается NO, который стимулирует синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот медиатор расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, усиливает приток крови и обеспечивает наполнение пещеристых тел.

Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, ограничивая тем самым длительность эрекции. Тадалафил обратимо блокирует этот фермент, повышая концентрацию цГМФ и продлевая расслабление гладких мышц. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная сексуальная стимуляция и сохранная иннервация.

¶Фармакокинетика

Ключевое отличие тадалафила от силденафила и варденафила — период полувыведения, составляющий около 17,5 часа. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа после приёма, а клинический эффект сохраняется до 36 часов. Это позволяет принимать препарат не непосредственно перед половым актом, а заранее, что снижает психологическую нагрузку на пациента.

Абсорбция не зависит от приёма пищи, в отличие от силденафила, чьё всасывание замедляется жирной едой. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии фермента CYP3A4. Выводится главным образом в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.

¶Формы выпуска и дозировки

Малые дозы (2,5 и 5 мг) предназначены для постоянного приёма и обеспечивают стабильную концентрацию вещества в крови, что удобно для пациентов с регулярной половой жизнью. Дозы 10 и 20 мг применяются ситуационно, не чаще одного раза в сутки.

¶Эффективность

В клинических исследованиях тадалафил демонстрировал улучшение эректильной функции у большинства участников с эректильной дисфункцией различного генеза — сосудистого, психогенного, диабетического, а также после операций на предстательной железе. Эффект оценивался по международному индексу эректильной функции (IIEF) и по доле успешных половых актов.

Сравнительные исследования не выявили принципиального превосходства тадалафила над другими ингибиторами ФДЭ-5 по силе эффекта; его основное преимущество — длительность действия и независимость от приёма пищи. У части пациентов, не ответивших на силденафил, тадалафил может оказаться результативным.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) — сочетание вызывает резкое и опасное падение артериального давления. Препарат также не назначают при недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, нестабильной стенокардии, тяжёлой печёночной недостаточности.

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диспепсия, боль в спине и мышцах, покраснение лица, заложенность носа, головокружение. Боль в спине и миалгия чаще встречаются при ежедневном приёме и обычно проходят самостоятельно. Редко возможны нарушения зрения и слуха, приапизм.

¶Применение и статус

Тадалафил отпускается по рецепту врача. Самолечение без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом серьёзных заболеваний — сахарного диабета, атеросклероза, гормональных нарушений. Препарат не предназначен для повышения потенции у здоровых мужчин и не является афродизиаком.

Вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. После окончания патентной защиты стоимость дженериков существенно снизилась, что расширило доступность терапии.