Сульфасалазин в ректальных свечах¶

Сульфасалазин в ректальных свечах — лекарственная форма сульфасалазина (сульфасалазина), противовоспалительного препарата из группы аминосалицилатов, предназначенная для введения в прямую кишку. Применяется преимущественно при воспалительных заболеваниях кишечника — язвенном колите и болезни Крона, а также при проктите и проктосигмоидите. Действующее вещество представляет собой соединение сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты (месалазина), связанных азогруппой.

¶Состав и механизм действия

Молекула сульфасалазина состоит из двух частей: сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. В неизменённом виде препарат малоактивен. Его терапевтический эффект реализуется после расщепления азосвязи бактериями толстой кишки, в результате чего высвобождаются оба компонента. Основное противовоспалительное действие связывают с 5-аминосалициловой кислотой, которая подавляет синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозит миграцию лейкоцитов и снижает продукцию провоспалительных цитокинов в слизистой оболочке кишки. Сульфапиридин обладает слабым антибактериальным действием и в значительной мере определяет побочные эффекты препарата.

При ректальном введении свеча расплавляется в прямой кишке, и действующее вещество распределяется по слизистой оболочке дистальных отделов толстой кишки. Такой путь введения обеспечивает высокую локальную концентрацию препарата в очаге воспаления при относительно низком системном всасывании, что снижает частоту общих нежелательных реакций по сравнению с пероральным приёмом.

¶Формы выпуска

Сульфасалазин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, для приёма внутрь (обычно по 500 мг);
• таблетки кишечнорастворимые;
• суппозитории ректальные (свечи) по 500 мг;
• иногда — в виде ректальной суспензии для клизм.

Ректальные суппозитории имеют торпедовидную или сигаровидную форму и массу, достаточную для удержания в прямой кишке. Основа суппозитория подбирается так, чтобы обеспечить плавление при температуре тела и равномерное высвобождение активного вещества.

¶Показания к применению

Ректальная форма применяется при локализации воспалительного процесса в дистальных отделах толстой кишки:

• язвенный колит с поражением прямой и сигмовидной кишки;
• проктит и проктосигмоидит;
• болезнь Крона с изолированным поражением прямой кишки;
• поддержание ремиссии при указанных состояниях.

Свечи особенно удобны при невозможности или недостаточной эффективности перорального приёма, а также при необходимости воздействовать непосредственно на очаг воспаления в нижних отделах кишечника.

¶Способ применения

Суппозиторий вводят в прямую кишку после опорожнения кишечника, обычно один или два раза в сутки. Дозировка и длительность курса определяются врачом индивидуально и зависят от тяжести заболевания, распространённости процесса и переносимости препарата. Перед введением рекомендуется опорожнить кишечник и провести гигиенические процедуры. Свечу вводят глубоко, после чего желательно сохранять горизонтальное положение в течение некоторого времени для лучшего удержания и распределения препарата.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К местным нежелательным реакциям относят раздражение слизистой оболочки прямой кишки, жжение, зуд, ощущение дискомфорта, реже — обострение местного воспаления. Системные реакции обусловлены всасыванием компонентов препарата и включают:

• тошноту, рвоту, снижение аппетита;
• головную боль, головокружение;
• кожные высыпания, аллергические реакции;
• изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия);
• нарушения функции печени и почек.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к сульфасалазину, сульфаниламидам или салицилатам, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, кишечную непроходимость, а также детский возраст в зависимости от конкретной инструкции производителя. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Особенности и меры предосторожности

При длительном применении требуется периодический контроль общего анализа крови, показателей функции печени и почек, а также наблюдение за состоянием слизистой оболочки прямой кишки. Пациентам с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препарат назначают с осторожностью из-за риска гемолиза. Сульфасалазин может снижать всасывание фолиевой кислоты и влиять на эффект некоторых других лекарственных средств, в частности антикоагулянтов и пероральных гипогликемических препаратов, что требует учёта при сочетанной терапии.

Ректальная форма не заменяет системного лечения при распространённом поражении кишечника и обычно применяется в составе комплексной терапии либо как средство поддержания ремиссии при ограниченном дистальном процессе. Хранение суппозиториев осуществляется в прохладном месте, поскольку при повышении температуры основа может размягчаться и терять форму.

¶Место в терапии

Сульфасалазин остаётся одним из базовых препаратов для лечения воспалительных заболеваний кишечника, несмотря на появление более современных аминосалицилатов и биологических средств. Ректальная форма занимает нишу локальной терапии дистальных колитов, обеспечивая целенаправленное воздействие на очаг воспаления. Выбор между пероральным и ректальным путём введения определяется локализацией и протяжённостью поражения, а также индивидуальной переносимостью препарата.