Спрей с нитроглицерином¶

Спрей с нитроглицерином — лекарственная форма нитроглицерина для сублингвального (подъязычного) применения в виде дозированного аэрозоля. Относится к группе нитратов, применяемых для купирования приступов стенокардии и профилактики приступов перед предполагаемой нагрузкой. Представляет собой раствор нитроглицерина в спирте с добавлением масел, помещённый в баллон с дозирующим клапаном; при нажатии формируется мелкодисперсное облако, оседающее на слизистой оболочке полости рта.

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — нитроглицерин (глицерил тринитрат), органическое азотсодержащее соединение. В одном распылении обычно содержится 0,4 мг нитроглицерина, что соответствует одной стандартной дозе. Вспомогательные компоненты — этанол и растительные масла (например, масло мяты перечной), обеспечивающие растворимость и стабильность раствора, а также приятный вкус.

Баллон снабжён механическим дозирующим насосом без пропеллента: распыление происходит за счёт давления, создаваемого рукой пациента, а не сжатым газом. Обычно выпускается во флаконах по 10–15 мл, содержащих от 200 до 300 доз. Препарат хранят при комнатной температуре, защищая от огня и нагрева, поскольку нитроглицерин горюч и взрывоопасен в концентрированном виде.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). Попадая в кровь, он высвобождает NO, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и вазодилатации — преимущественно вен, в меньшей степени артерий.

Расширение вен снижает венозный возврат крови к сердцу, уменьшает конечное диастолическое давление в левом желудочке и, как следствие, потребность миокарда в кислороде. Одновременно расширяются коронарные артерии и улучшается кровоснабжение ишемизированных участков. Совокупный эффект — устранение ишемии и боли при стенокардии.

При сублингвальном введении эффект развивается быстро: всасывание через слизистую начинается почти сразу, а гемодинамический ответ отмечается через 1–3 минуты. Это объясняет, почему спрей применяется именно для неотложного купирования приступа.

¶Применение

Основные показания:

• купирование приступа стенокардии;
• профилактика приступа перед физической или эмоциональной нагрузкой, способной его спровоцировать.

Спрей распыляют под язык или на внутреннюю поверхность щеки, не вдыхая и не глотая. При приступе обычно делают 1–2 распыления, при необходимости повторяют с интервалом 30 секунд, но не более 3 доз в течение 15 минут. Если боль сохраняется после приёма, это может указывать на инфаркт миокарда, и требуется немедленная медицинская помощь.

Перед плановой нагрузкой одну дозу применяют за несколько минут до её начала. Препарат удобен тем, что не требует глотания воды и действует быстрее таблеток, а доза отмеряется точнее, чем при приёме капель.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частый побочный эффект — головная боль пульсирующего характера, обусловленная расширением мозговых сосудов. Также возможны головокружение, ощущение жара, покраснение лица, снижение артериального давления, тахикардия, редко — обморок и ортостатическая гипотензия.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к нитратам;
• артериальную гипотензию и состояния с низким давлением;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил, тадалафил и аналоги), что вызывает опасное падение давления;
• повышенное внутричерепное давление, в том числе при черепно-мозговой травме;
• выраженную анемию, гипертиреоз, некоторые формы гипертрофической кардиомиопатии.

С осторожностью применяют при глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, у беременных и кормящих женщин — по решению врача.

¶Особенности и ограничения

При регулярном применении нитратов развивается толерантность — снижение чувствительности к препарату, поэтому важно соблюдать перерывы между приёмами и не использовать спрей бесконтрольно как «обычное» средство. Спрей предназначен для эпизодического применения, а не для постоянной терапии.

К особенностям формы относится и то, что часть аэрозоля может попадать в воздух; при частом распылении в замкнутом помещении это учитывают. Препарат огнеопасен, вблизи открытого огня и при нагреве баллона возможен риск воспламенения.

Отпускается по рецепту врача. Дозировка и кратность применения определяются индивидуально; самостоятельное изменение схемы приёма не рекомендуется.