Спазмекс — спазмолитический препарат троспия хлорид¶

Спазмекс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является троспия хлорид. Относится к группе м-холиноблокаторов (антихолинергических средств) с преимущественным действием на гладкую мускулатуру мочевыводящих путей. Применяется главным образом в урологии и урогинекологии для устранения симптомов гиперактивного мочевого пузыря. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 5, 15 и 30 мг.

¶Действующее вещество

Троспия хлорид — четвертичное аммониевое соединение, синтетический аналог атропина с избирательным действием. Как и другие м-холиноблокаторы, он блокирует связывание ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в стенке мочевого пузыря и других органах. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры детрузора (мышцы, изгоняющей мочу), уменьшается частота непроизвольных сокращений и увеличивается функциональная ёмкость мочевого пузыря.

Ключевая особенность троспия хлорида — его четверичная структура. Молекула плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и через слизистые оболочки, поэтому центральные побочные эффекты (сонливость, спутанность сознания, нарушения памяти), характерные для третичных аминов вроде оксибутинина, выражены слабее. Это делает препарат предпочтительным для пациентов, которым важно сохранять ясность сознания.

¶Механизм действия

Мускариновые рецепторы подразделяются на несколько подтипов (M1–M5). В мочевом пузыре преобладают M2 и M3-рецепторы: активация M3 ведёт к сокращению детрузора, M2 модулирует этот процесс. Троспия хлорид конкурентно и обратимо блокирует эти рецепторы, препятствуя их стимуляции ацетилхолином — медиатором парасимпатической нервной системы. Парасимпатическая иннервация как раз и запускает сокращение мочевого пузыря при наполнении.

Препарат обладает также некоторой ганглиоблокирующей и прямого миотропного спазмолитического активностью, что усиливает расслабляющий эффект на гладкие мышцы. Действие развивается постепенно и сохраняется длительно, что позволяет принимать таблетки два раза в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания:

• гиперактивный мочевой пузырь с симптомами ургентности (внезапных, трудно сдерживаемых позывов);
• ургентное недержание мочи;
• учащённое мочеиспускание (поллакиурия) и никтурия при отсутствии органических препятствий;
• недержание мочи после операций на органах малого таза;
• в некоторых случаях — спазмы мочевыводящих путей иного происхождения.

В клинической практике троспия хлорид применяют у взрослых и у детей старшего возраста, при этом дозировка подбирается индивидуально.

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь до еды, не разжёвывая, запивая водой. Стандартная схема для взрослых — по 15 мг два раза в сутки либо 30 мг два раза в сутки в зависимости от тяжести симптомов и переносимости. Суточная доза обычно не превышает 60 мг. При почечной или печёночной недостаточности дозу снижают. У детей применяют в меньших дозах, рассчитываемых на массу тела.

¶Побочные эффекты

Как и все антихолинергические средства, троспия хлорид может вызывать:

• сухость во рту (наиболее частый эффект);
• запоры, вздутие живота;
• нарушения аккомодации, сухость глаз;
• задержку мочеиспускания при наличии инфраструктурных препятствий;
• тахикардию;
• редко — головную боль, диспепсию, кожные реакции.

Центральные эффекты встречаются реже, чем у третичных антихолинергиков, но полностью не исключены, особенно у пожилых.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• закрытоугольной глазукоме;
• миастении;
• тяжёлых нарушениях функции почек и печени;
• обструкции желудочно-кишечного тракта, кишечной непроходимости;
• задержке мочеиспускания вследствие доброкачественной гиперплазии предстательной железы без устранения обструкции;
• тахиаритмиях;
• повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью применяют при беременности, в период лактации, у пожилых пациентов и при сопутствующей терапии другими антихолинергическими средствами.

¶Лекарственные взаимодействия

Троспия хлорид усиливает действие других м-холиноблокаторов, противопаркинсонических средств, трициклических антидепрессантов, некоторых антигистаминных препаратов. Совместное применение повышает риск суммарных антихолинергических эффектов. Ослабляет действие прокинетиков (например, метоклопрамида) и может влиять на всасывание других лекарств из-за замедления моторики ЖКТ.

¶Место в терапии

Гиперактивный мочевой пузырь — распространённая проблема, особенно у женщин среднего и старшего возраста. Троспия хлорид входит в число препаратов первой линии наряду с солифенацином, оксибутинином и толтеродином. Его преимущество — низкая проницаемость через гематоэнцефалический барьер и, соответственно, меньший риск когнитивных нарушений. К недостаткам относят необходимость двукратного приёма в сутки и типичные для класса побочные эффекты.

При недостаточной эффективности монотерапии или непереносимости возможен переход на препараты других групп, включая бета-3-агонисты (мирабегрон), либо на инвазивные методы — инъекции ботулинического токсина в детрузор, электростимуляцию. Выбор тактики определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний и рисков.

¶Общая характеристика

Спазмекс зарегистрирован во многих странах, оригинальный производитель — компания Dr. R. Pfleger (Германия). Существуют дженерики под различными названиями. Препарат отпускается по рецепту. Передозировка проявляет себя усилением антихолинергических симптомов и требует симптоматической терапии; специфический антидот — физостигмин, применяемый в стационарных условиях.