Сиофор 1000 — метформин в дозировке¶

Сиофор® 1000 — торговое наименование лекарственного препарата на основе метформина гидрохлорида в дозировке 1000 мг, выпускаемого в форме таблеток, покрытых оболочкой. Относится к группе пероральных гипогликемических средств (бигуанидов) и применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Действующее вещество — метформин — входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Состав и лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, каждая из которых содержит 1000 мг метформина гидрохлорида. Вспомогательные вещества включают наполнители (например, повидон, магния стеарат, гипромеллозу), обеспечивающие стабильность и пролонгированное высвобождение действующего вещества. Дозировка 1000 мг — одна из наиболее высоких среди стандартных форм метформина; существуют также таблетки по 500, 850 и 1000 мг, а также формы с модифицированным высвобождением.

Метформин был впервые синтезирован в 1922 году, однако клиническое применение получил лишь в 1950-х годах во Франции. В отличие от более ранних бигуанидов (фенформин, буформин), он оказался безопаснее в отношении риска лактатацидоза, что обеспечило ему длительное присутствие на фармацевтическом рынке.

¶Механизм действия

Метформин относится к бигуанидам и не является производным сульфонилмочевины. Его действие многофакторно:

• снижение продукции глюкозы печенью за счёт подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;
• повышение чувствительности периферических тканей (мышц, жировой ткани) к инсулину;
• замедление всасывания глюкозы в кишечнике;
• стимуляция анаэробного гликолиза и утилизации глюкозы.

Метформин не стимулирует секрецию инсулина, поэтому сам по себе не вызывает гипогликемии. Он также не приводит к прибавке массы тела, а в ряде случаев способствует её умеренному снижению, что отличает его от сульфонилуреа и инсулина.

¶Показания к применению

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Метформин применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными препаратами или инсулином. Дополнительно он используется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) для коррекции инсулинорезистентности, хотя это применение не всегда официально одобрено во всех странах.

¶Режим дозирования

Дозировка 1000 мг обычно назначается при недостаточном эффекте меньших доз. Таблетки принимают во время или после еды для уменьшения риска желудочно-кишечных побочных эффектов. Суточная доза подбирается индивидуально и может достигать 2000–3000 мг в зависимости от переносимости и клинической ситуации. При переходе с других форм метформина учитывают суммарную суточную дозу. Начинать терапию, как правило, рекомендуется с минимальных доз с постепенным увеличением.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к метформину;
• диабетический кетоацидоз;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже установленного порога);
• острые состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей (инфаркт миокарда, сепсис, шок);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• беременность и период лактации в большинстве рекомендаций.

Перед началом терапии и периодически в процессе лечения оценивают функцию почек. Риск лактатацидоза — редкого, но серьёзного осложнения — возрастает при почечной недостаточности, злоупотреблении алкоголем, длительном голодании. Пациентам, которым планируется введение контрастных йодсодержащих веществ для рентгенологических исследований, приём метформина временно приостанавливают.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита, дискомфорт в животе. Эти явления обычно уменьшаются при постепенном наращивании дозы и приёме препарата с пищей. Реже наблюдаются мегалобластная анемия (вследствие нарушения всасывания витамина B12 при длительном приёме) и кожные реакции. Крайне редко развивается лактатацидоз — состояние, требующее немедленной медицинской помощи.

¶Взаимодействие с другими средствами

Метформин может усиливать гипогликемическое действие инсулина и сульфонилуреа, что требует коррекции доз. Диуретики, кортикостероиды, симпатомиметики способны ослаблять его эффект. Одновременный приём с алкоголем повышает риск лактатацидоза. Йодсодержащие контрастные вещества и некоторые нефротоксичные препараты увеличивают вероятность нарушения функции почек.

¶Значение и место в терапии

Метформин остаётся препаратом первой линии при сахарном диабете 2-го типа согласно рекомендациям ряда международных и национальных диабетологических ассоциаций. Его преимущества — доказанное влияние на снижение риска сердечно-сосудистых осложнений, отсутствие прибавки массы тела, низкая стоимость и длительный опыт применения. Форма 1000 мг позволяет уменьшить число таблеток в сутки, что повышает приверженность пациентов лечению.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранить его следует в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной в инструкции производителя, вне доступа детей. Срок годности и точные условия указаны на упаковке конкретного производителя.