Сингуляр (монталукаст) — инструкция по применению¶

Сингуляр — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества монталукаст натрия, относящегося к фармакологической группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 4 мг, 5 мг и 10 мг, а также в форме жевательных таблеток. Препарат применяется преимущественно в пульмонологии и аллергологии для лечения бронхиальной астмы и профилактики приступов, связанных с физической нагрузкой, а также при аллергическом рините. Дозировка 5 мг предназначена главным образом для детей определённого возраста и выпускается в виде жевательных таблеток.

¶Действующее вещество и механизм действия

Монталукаст — селективный антагонист цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов типа CysLT1. Лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) представляют собой медиаторы воспаления, которые высвобождаются из тучных клеток и эозинофилов и вызывают ряд эффектов:

• сокращение гладкой мускулатуры бронхов и бронхоспазм;
• повышение проницаемости сосудов и отёк слизистой;
• усиление секреции слизи;
• миграцию эозинофилов в дыхательные пути.

Блокируя CysLT1-рецепторы, монталукаст препятствует связыванию с ними лейкотриенов, благодаря чему уменьшаются бронхоспазм, отёк и воспалительная реакция в дыхательных путях. Препарат не является бронходилататором быстрого действия и не предназначен для купирования уже развившегося приступа астмы.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат в дозировке 5 мг (жевательные таблетки) применяется у детей в возрасте от 6 до 14 лет:

• для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, в том числе для предупреждения дневных и ночных симптомов;
• для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

У взрослых и детей старше 15 лет обычно используется дозировка 10 мг. Дозировка 4 мг предназначена для детей от 2 до 5 лет. Таким образом, 5 мг — это возрастная форма, а не «усиленная» или «ослабленная» версия препарата.

¶Способ применения и дозы

Жевательные таблетки 5 мг принимают внутрь, независимо от приёма пищи, один раз в сутки. Таблетку следует разжевать перед проглатыванием. Для детей, которым трудно жевать, допускается измельчение и смешивание с мягкой пищей (например, с яблочным пюре или мороженым), однако смесь необходимо употребить сразу после приготовления.

Рекомендуемое время приёма — вечернее, поскольку ночные симптомы астмы беспокоят пациентов чаще. При этом важно соблюдать регулярность: препарат действует как средство базисной (поддерживающей) терапии, а не по требованию.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к монталукасту или любому вспомогательному компоненту таблетки;
• детский возраст младше 6 лет для формы 5 мг;
• фенилкетонурия — для лекарственных форм, содержащих аспартам (в жевательных таблетках некоторых производителей содержится источник фенилаланина).

С осторожностью препарат назначают при тяжёлых нарушениях функции печени.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях профиль безопасности монталукаста в целом оценивался как благоприятный. Наиболее часто регистрировались:

Отдельно упоминаются редкие neuropsychiatric-реакции: нарушения сна, раздражительность, тревожность, агрессивность, депрессивные состояния. При их появлении рекомендуется обратиться к врачу.

¶Особые указания

Монталукаст не предназначен для неотложной помощи. Пациентам следует иметь при себе препарат для купирования приступа (например, ингаляционный β2-агонист короткого действия). Нельзя резко заменять монталукастом ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды — их отмену проводят постепенно под контролем врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Монталукаст метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (изоферменты CYP3A4 и CYP2C8). Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, рифампицин) могут снижать концентрацию монталукаста в крови. При одновременном приёме с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом) возможно повышение концентрации препарата, что требует наблюдения. Особого взаимодействия с бронходилататорами и ингаляционными стероидами в исследованиях не выявлено.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранить его следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и формы выпуска; по истечении указанного на упаковке срока применять препарат нельзя.

¶Аналоги и статус

К той же группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов относятся зафирлукаст и пранлукаст. Монталукаст выпускается рядом производителей под различными торговыми названиями; оригинальным препаратом считается Сингуляр. Наличие дженериков означает, что при выборе конкретной упаковки следует ориентироваться на назначение врача и инструкцию производителя, поскольку вспомогательные вещества и формы выпуска могут отличаться.