Синефрин в лекарственных препаратах¶

Синефрин (международное непатентованное наименование; также известен как фенилэфрин, англ. phenylephrine) — лекарственное средство из группы α₁-адреномиметиков, применяемое преимущественно как сосудосуживающее и противоотечное средство. Входит в состав множества комбинированных препаратов для лечения острых респираторных заболеваний, аллергического ринита, геморроя, а также используется в офтальмологии и анестезиологии. Термины «синефрин» и «фенилэфрин» обозначают одно и то же действующее вещество; первое название чаще встречается в торговых наименованиях и в составе комбинированных средств.

¶Химическая природа и механизм действия

Синефрин — синтетическое производное фенилэтиламина, по структуре близок к адреналину, но лишён гидроксильной группы в ароматическом кольце. Это делает его более устойчивым к разрушению ферментом катехол-О-метилтрансферазой и позволяет принимать препарат внутрь.

Механизм действия связан со стимуляцией α₁-адренорецепторов:

• сужение сосудов слизистой оболочки носа, что уменьшает её отёк и заложенность;
• повышение артериального давления при системном введении;
• расширение зрачка (мидриаз) без циклоплегии при местном применении в офтальмологии.

В отличие от псевдоэфедрина, синефрин практически не стимулирует центральную нервную систему и слабее влияет на β-адренорецепторы.

¶История

Фенилэфрин был синтезирован в 1920-х годах в ходе поиска симпатомиметиков с избирательным действием. В 1930-е годы он вошёл в клиническую практику как средство для повышения давления при гипотонии и шоке. Позднее, с развитием местных деконгестантов, синефрин стал широко применяться в назальных каплях и спреях. В 1970–1980-е годы он занял устойчивую нишу в комбинированных противопростудных препаратах.

¶Классификация препаратов

Препараты с синефрином делят по способу применения и составу.

¶По пути введения

¶По составу

• Монопрепараты — содержат только фенилэфрин (например, назальные капли).
• Комбинированные средства — включают синефрин вместе с парацетамолом, антигистаминными (хлорфенамин, дифенгидрамин), противокашлевыми (декстрометорфан) и жаропонижающими компонентами.

¶Применение

¶Оториноларингология

Синефрин — один из основных назальных деконгестантов. Он уменьшает отёк слизистой носа при рините, синусите, а также перед диагностическими процедурами. В отличие от ксилометазолина, реже вызывает «рикошетную» заложенность при длительном применении, однако при превышении курса (более 3–5 дней) возможно развитие медикаментозного ринита.

¶Терапия простудных заболеваний

Фенилэфрин входит в состав многих таблетированных комбинированных препаратов от ОРВИ, где выполняет роль деконгестанта. Эффективность перорального приёма синефрина при назальной заложенности остаётся предметом дискуссий: ряд исследований показал, что в стандартных дозах он может быть не эффективнее плацебо, тогда как интраназальное применение даёт отчётливый результат.

¶Офтальмология

В глазной практике синефрин применяют для расширения зрачка, профилактики послеоперационных спаек, диагностики синдрома Горнера и при увеитах. Используется в концентрациях 0,12 % и 2,5–10 %.

¶Анестезиология и интенсивная терапия

Инъекционный фенилэфрин применяют для коррекции артериальной гипотензии, в том числе при спинальной анестезии и в акушерстве. Он повышает периферическое сосудистое сопротивление без выраженной тахикардии.

¶Проктология

В составе местных средств синефрин сужает сосуды геморроидальных узлов, уменьшая боль, зуд и кровоточивость.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• повышение артериального давления, головная боль;
• тахикардия или рефлекторная брадикардия;
• сухость слизистых, жжение в месте нанесения;
• при системном приёме — бессонница, тревожность (редко).

Препараты с синефрином противопоказаны при тяжёлой гипертонии, гипертиреозе, закрытоугольной глаукоме (для системных форм), а также при приёме ингибиторов МАО. С осторожностью назначают при аденоме предстательной железы, сахарном диабете, ишемической болезни сердца.

¶Правовой статус

В России фенилэфрин не является наркотическим или психотропным средством и отпускается без рецепта в составе назальных и комбинированных препаратов; инъекционные формы применяются в стационарах. В ряде стран (например, в США) ведутся дискуссии о пересмотре статуса перорального фенилэфрина как деконгестанта из-за сомнительной доказанной эффективности.

¶Примеры торговых наименований

Лекарственные средства с синефрином выпускаются под разными названиями, среди которых:

• назальные формы — «Виброцил» (в комбинации с диметинденом), «Назол Бэби»;
• системные комбинированные — «Колдрекс», «ТераФлю», «Ринза» (в составе комплексных формул);
• офтальмологические — «Ирифрин»;
• инъекционные — растворы фенилэфрина гидрохлорида для стационарного применения.

Состав конкретных препаратов может меняться, поэтому перед применением следует сверяться с актуальной инструкцией.

¶Сравнение с другими деконгестантами

Синефрин занимает промежуточное положение: он уступает по длительности действия ксилометазолину, но выигрывает по профилю безопасности при системном применении.