Силденафил: применение и действие¶

Силденафил — синтетическое лекарственное вещество класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое главным образом для лечения эректильной дисфункции, а также — под другим торговым наименованием и в иной дозировке — для терапии лёгочной артериальной гипертензии. Название «силденафил» относится к действующему веществу (международному непатентованному наименованию, МНН); выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. В разговорной речи и в поисковых запросах его часто называют «таблетки для потенции», а также связывают с торговой маркой, под которой препарат впервые вышел на рынок в 1998 году.

¶Действующее вещество и формы выпуска

Силденафил используется в виде солей — чаще всего цитрата силденафила, реже — других форм. Стандартные дозировки таблеток для лечения эректильной дисфункции: 25, 50 и 100 мг. Для терапии лёгочной гипертензии применяется таблетка 20 мг. Препарат принимается внутрь, обычно за определённое время до предполагаемого эффекта; пища с высоким содержанием жиров замедляет всасывание.

Вещество было разработано в конце 1980-х — начале 1990-х годов в ходе исследований, изначально нацеленных на создание средства для лечения стенокардии и ишемической болезни сердца. Побочный эффект в виде усиления эрекции, обнаруженный в клинических испытаниях, привёл к смене направления разработки. Это один из наиболее известных примеров «перепрофилирования» лекарства.

¶Механизм действия

Силденафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, который расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). В результате концентрация цГМФ в гладкомышечных клетках повышается, что способствует их расслаблению и усилению кровотока. В половом члене это облегчает наполнение пещеристых тел кровью при наличии сексуального возбуждения. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — необходимо естественное возбуждение и высвобождение оксида азота.

В лёгочных сосудах тот же механизм приводит к расширению сосудов и снижению давления в малом круге кровообращения, что и обосновывает применение при лёгочной артериальной гипертензии.

¶Показания к применению

Основные показания:

• Эректильная дисфункция — стойкая неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Силденафил относится к препаратам первой линии терапии.
• Лёгочная артериальная гипертензия — повышение давления в лёгочной артерии; применяется в дозировке 20 мг, в том числе у взрослых пациентов определённых категорий.

В отдельных случаях препарат назначается при других состояниях (например, при некоторых формах лёгочной гипертензии у детей, при высотной болезни — в исследовательских и ограниченных клинических контекстах), однако такие назначения требуют решения врача и не являются массовыми.

¶Способы применения и дозирование

Для эректильной дисфункции типичная начальная доза — 50 мг примерно за час до полового акта; при необходимости и с учётом переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Кратность — не более одного раза в сутки. Для лёгочной гипертензии режим иной: обычно 20 мг три раза в день. Дозировка подбирается индивидуально, с учётом возраста, состояния печени и почек, сопутствующих лекарств.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов (например, нитроглицерина) и ряда других донаторов оксида азота — это может вызвать опасное падение артериального давления. Также препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, в некоторых случаях — при недавно перенесённом инфаркте или инсульте, нестабильной стенокардии, выраженной гипотензии.

К осторожности требуют: тяжёлые заболевания печени и почек, наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, предрасположенность к приапизму, анатомические деформации полового члена. Совместный приём с некоторыми лекарствами (ингибиторами протеазы, отдельными противогрибковыми средствами, некоторыми антибиотиками) меняет концентрацию силденафила в крови и требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, нарушения зрения в виде изменения восприятия цвета (особенно синего оттенка). Большинство эффектов дозозависимы и преходящи. Редко встречаются более серьёзные состояния: внезапная потеря зрения (неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия), снижение слуха, длительная эрекция (приапизм), требующая неотложной помощи.

¶История и значение

Силденафил стал первым в мире пероральным препаратом для лечения эректильной дисфункции, получившим широкое признание. Его появление существенно изменило медицинскую практику: проблема перестала восприниматься как преимущественно психологическая, выросла обращаемость за помощью. Вещество входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, а после истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) аналоги.

¶Правовой статус

В большинстве стран силденафил отпускается по рецепту врача. Безрецептурная продажа ограничена или запрещена; распространение препарата через неофициальные каналы, включая интернет-магазины без рецепта, связано с рисками подделок и неконтролируемых дозировок. Самолечение без консультации специалиста может быть опасным, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях и приёме нитратов.