Сертралин: показания к применению¶

Сертралин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно при депрессивных расстройствах и ряде тревожных состояний. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и концентрата для приготовления раствора для приёма внутрь. Международное непатентованное наименование — сертралин; среди торговых названий распространены «Золофт», «Стимулотон», «Асентра», «Серената» и другие. Относится к препаратам рецептурного отпуска.

¶Механизм действия

Сертралин избирательно блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы, повышая его концентрацию в межсинаптической щели. В отличие от трициклических антидепрессантов, он в терапевтических дозах практически не влияет на захват норадреналина и дофамина и обладает слабым сродством к холинергическим, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Именно этим объясняется более благоприятный профиль побочных эффектов по сравнению с препаратами старших поколений. Умеренно подавляет обратный захват дофамина, что отличает его от некоторых других СИОЗС.

¶Показания к применению

Основные одобренные показания включают:

• Большое депрессивное расстройство — как у взрослых, так и у подростков старше 12 лет (в ряде стран — с 6 лет при обсессивно-компульсивном расстройстве).
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) — у взрослых и детей.
• Паническое расстройство — с агорафобией или без неё.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
• Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
• Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР) — при приёме либо ежедневно, либо только в лютеиновую фазу цикла.

В клинической практике препарат нередко назначается вне официальных показаний (off-label): при генерализованном тревожном расстройстве, дистимии, тревоге при биполярном расстройстве (в сочетании с нормотимиками), некоторых формах импульсивного поведения и компульсивного переедания.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с низких значений с постепенным повышением. Ориентировочные схемы:

При паническом расстройстве и ПТСР лечение начинают с половинной дозы, чтобы снизить риск усиления тревоги в первые дни. Приём возможен как однократно утром, так и вечером; при дозах выше 50 мг иногда распределяется на два приёма. Терапевтический эффект при депрессии обычно проявляется через 2–4 недели, при ОКР — позже, иногда через 6–8 недель.

¶Противопоказания

Препарат не применяется:

• при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
• при совместном использовании с пимозидом;
• при повышенной индивидуальной чувствительности к сертралину или вспомогательным компонентам;
• с осторожностью — при печёночной недостаточности, эпилепсии, склонности к кровотечениям, закрытоугольной глаукоме, в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, сухость во рту, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, тремор, головокружение, снижение аппетита, нарушения половой функции. В начале терапии возможно транзиторное усиление тревоги. Редко возникают серотониновый синдром, гипонатриемия (особенно у пожилых), удлинение интервала QT, повышенная кровоточивость при сочетании с антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами.

Отмена препарата должна быть постепенной: резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены (головокружение, парестезии, раздражительность, бессонница).

¶Особые указания

В первые недели терапии, особенно у подростков и молодых людей до 25 лет, требуется наблюдение за возможным усилением суицидальных мыслей. Сертралин проникает в грудное молоко; вопрос о кормлении решается индивидуально. При беременности назначение возможно, если ожидаемая польза превышает риск. Препарат несовместим с алкоголем. Не следует управлять транспортом до выяснения индивидуальной реакции.

¶Место в терапии

Сертралин входит в число наиболее изученных и широко назначаемых антидепрессантов группы СИОЗС. Его отличают линейная фармакокинетика, удобный режим приёма один раз в сутки и относительно низкий риск лекарственных взаимодействий, поскольку он слабо влияет на систему цитохрома P450. Назначать и корректировать дозу должен врач-психиатр или иной специалист с соответствующей квалификацией; самостоятельное применение недопустимо.