Селектра как антидепрессант¶

Селектра — торговое название лекарственного препарата на основе эсциталопрама, относящегося к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно в психиатрии и общей медицинской практике для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Действующее вещество — эсциталопрам — является активным энантиомером циталопрама и выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5, 10, 15 и 20 мг.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эсциталопрам — это S-энантиомер циталопрама, то есть одна из двух зеркальных форм молекулы, обладающая значительно более высокой избирательностью действия по сравнению с исходным соединением. Механизм действия основан на блокировании обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. В результате концентрация серотонина в межклеточном пространстве повышается, что способствует нормализации передачи нервных импульсов и улучшению эмоционального состояния.

Ключевая особенность эсциталопрама — высокая селективность: он практически не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина и слабо связывается с гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами. Именно поэтому препарат переносится лучше, чем многие более ранние антидепрессанты, и реже вызывает выраженную сонливость, сухость во рту или нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• обсессивно-компульсивное расстройство.

В ряде стран препарат применяется также при нервной булимии и посттравматическом стрессовом расстройстве, однако эти показания не всегда входят в официальные инструкции.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эсциталопрам быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3–4 часа. Биодоступность составляет около 80 %. Препарат связывается с белками плазмы примерно на 56 % и метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, прежде всего CYP2C19 и CYP3A4. Период полувыведения составляет около 27–32 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пожилых людей и пациентов с нарушением функции печени выведение замедляется, что требует корректировки дозы.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат принимают внутрь, обычно один раз в день, независимо от приёма пищи. Стартовая доза при депрессии и тревожных расстройствах составляет, как правило, 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг. Для пациентов старше 65 лет и при нарушениях функции печени рекомендуются меньшие дозы — обычно 5 мг в сутки. Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения настроения появляются через 2–4 недели, а полноценный эффект — через 6–8 недель. Прекращать приём резко не рекомендуется из-за риска синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

Серьёзные, но редкие осложнения включают удлинение интервала QT на электрокардиограмме, гипонатриемию (особенно у пожилых), серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими препаратами.

Противопоказания: повышенная чувствительность к эсциталопраму, одновременный приём ингибиторов МАО, врождённое удлинение интервала QT, детский и подростковый возраст (до 18 лет) при депрессии. С осторожностью назначают при эпилепсии, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, склонности к кровотечениям.

¶История и место среди антидепрессантов

Эсциталопрам был разработан датской фармацевтической компанией H. Lundbeck в конце 1990-х годов и одобрен для медицинского применения в Европе в 2002 году. Препарат стал результатом целенаправленного выделения активного энантиомера из уже известного циталопрама, что позволило повысить эффективность при меньших дозах и улучшить профиль переносимости. Селектра относится ко второму поколению антидепрессантов и входит в число наиболее часто назначаемых препаратов группы СИОЗС наряду с сертралином, пароксетином и флуоксетином.

¶Меры предосторожности

Приём препарата должен осуществляться под наблюдением врача. В первые недели терапии возможно усиление тревоги и, у отдельных пациентов, появление суицидальных мыслей, поэтому в начале лечения требуется особенно внимательное наблюдение. Не допускается одновременное употребление алкоголя. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель. Препарат отпускается по рецепту.