Сельдагин — лекарственный препарат¶

Сельдагин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества селеджин (сельдагин, депренил), применяемого в неврологической практике. Относится к группе ингибиторов моноаминоксидазы типа B (МАО-В) и используется преимущественно при лечении болезни Паркинсона и некоторых форм депрессивных расстройств. Международное непатентованное наименование — селегилин.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет селегилин (selegiline) — производное амфетамина, селективно и необратимо блокирующее моноаминоксидазу типа B. Этот фермент локализуется преимущественно в тканях мозга и участвует в расщеплении дофамина. Подавление МАО-В приводит к повышению концентрации дофамина в центральной нервной системе, что и определяет терапевтический эффект.

Селегилин был синтезирован в 1961 году венгерским химиком Йожефом Кноллем и его коллегами в Будапеште. Первоначально соединение рассматривалось как гипотензивное средство, однако впоследствии его основной областью применения стала неврология.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального приёма. Распространённые дозировки — 5 и 10 мг действующего вещества. В некоторых странах зарегистрированы также формы для трансдермального применения (пластыри), обеспечивающие более равномерное поступление вещества в кровоток.

Стандартная схема терапии при болезни Паркинсона предполагает приём 5–10 мг в сутки, обычно в два приёма. Дозу подбирает лечащий врач с учётом тяжести состояния и сопутствующей терапии.

¶Механизм действия

Селегилин избирательно ингибирует МАО-В в дозах до 10 мг в сутки, не оказывая существенного влияния на МАО-А. Это важно, поскольку подавление МАО-А связано с риском гипертонического криза при употреблении продуктов, богатых тирамином (сыр, копчёности, некоторые вина). При превышении дозы селективность утрачивается, и препарат начинает действовать как неселективный ингибитор МАО.

Помимо ингибирования фермента, селегилин проявляет нейропротекторные свойства, что связывают со способностью блокировать образование свободных радикалов при окислении дофамина. Это послужило основанием для исследований препарата в качестве средства, замедляющего прогрессирование нейродегенерации.

¶Применение

Основные показания к применению:

• болезнь Паркинсона — как в монотерапии на ранних стадиях, так и в комбинации с леводопой для уменьшения выраженности её побочных эффектов и снижения требуемой дозы;
• депрессивные расстройства, в том числе резистентные к другим антидепрессантам;
• в исследовательских целях — при некоторых нейродегенеративных заболеваниях.

При сочетании с леводопой селегилин позволяет уменьшить суточную дозу последней, что снижает риск дискинезий и других осложнений длительной терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, сухость во рту, головокружение;
• бессонница, повышенная возбудимость, тревожность;
• ортостатическая гипотензия;
• головная боль.

При превышении терапевтических доз возрастает риск гипертонического криза, что требует соблюдения диеты с ограничением тирамина. Препарат несовместим с рядом лекарственных средств, включая некоторые антидепрессанты, опиоидные анальгетики и симпатомиметики.

Противопоказания включают гиперчувствительность к компонентам, феохромоцитому, выраженную печёночную недостаточность, беременность и период грудного вскармливания. Назначение препарата детям не практикуется.

¶Правовой статус

Селегилин входит в перечень рецептурных лекарственных средств в большинстве стран. В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное средство. Отпуск без рецепта не допускается. Контроль за оборотом осуществляется в соответствии с национальным законодательством о лекарственных средствах.

¶История и исследования

После синтеза в 1961 году селегилин изучался в разных направлениях. В 1970-х годах были получены данные о его эффективности при болезни Паркинсона. В 1989 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат для применения в качестве дополнения к терапии леводопой. Позднее появились трансдермальные формы, одобренные для лечения депрессии.

Крупное исследование DATATOP, проведённое в конце 1980-х — начале 1990-х годов, показало, что селегилин замедляет необходимость назначения леводопы у пациентов на ранних стадиях болезни Паркинсона. Это укрепило позиции препарата в клинической практике.

¶Аналоги и синонимы

Препарат известен под различными торговыми названиями в зависимости от страны и производителя. В международной практике используются наименования «депренил», «эльдеприл», «юмекс» и другие. Действующее вещество во всех случаях одно — селегилина гидрохлорид.

¶См. также

• Болезнь Паркинсона
• Ингибиторы моноаминоксидазы
• Леводопа
• Дофамин