Рупатадин — антигистаминный препарат¶

Рупатадин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергического ринита и крапивницы у взрослых и детей старшего возраста. Относится к группе неседативных антигистаминных препаратов, выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Действующее вещество — рупатадина фумарат. Это производное бензоциклогептатиофена, структурно близкое к другим антигистаминным средствам второго поколения. Препарат был разработан в 1980-х годах и впервые зарегистрирован в ряде европейских стран в начале 1990-х. В России и странах СНГ рупатадин известен под торговыми наименованиями, среди которых наиболее распространено «Рупафин».

Международное непатентованное наименование — rupatadine. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) относит препарат к коду R06AX28 (антигистаминные средства системного действия).

¶Механизм действия

Рупатадин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в периферических тканях, что уменьшает проявления аллергической реакции: зуд, отёк, гиперемию, ринорею. Помимо антигистаминного эффекта, препарат проявляет антагонизм к рецепторам фактора активации тромбоцитов (PAF). Это отличает рупатадин от большинства классических антигистаминных средств и объясняет его дополнительное противовоспалительное действие при аллергических состояниях.

Слабое проникновение через гематоэнцефалический барьер обусловливает низкую частоту сонливости по сравнению с препаратами первого поколения.

¶Показания к применению

Основные показания:

• аллергический ринит, включая сезонную и круглогодичную формы;
• крапивница (уртикария), в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения (в рамках назначения врача).

Препарат применяется у взрослых и детей, как правило, с 12 лет; в некоторых странах допускается использование у детей младшего возраста по назначению специалиста.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых и подростков — 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку принимают целиком, запивая водой. Курс лечения определяется врачом в зависимости от характера и длительности симптомов.

Для пациентов с печёночной или почечной недостаточностью может потребоваться коррекция режима дозирования. Самостоятельное изменение дозы не рекомендуется.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к рупатадину или вспомогательным компонентам;
• детский возраст младше установленного порога (обычно до 12 лет);
• беременность и период грудного вскармливания (в связи с недостатком данных о безопасности);
• наследственные нарушения обмена веществ, например непереносимость галактозы (зависит от состава таблетки).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• повышенная утомляемость, головная боль, сонливость;
• сухость во рту;
• тошнота, диспептические явления.

Редко наблюдаются тахикардия, изменения артериального давления, кожные реакции, нарушения со стороны крови. При появлении выраженных или стойких нежелательных реакций следует обратиться к врачу.

¶Взаимодействия

Рупатадин метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450. Одновременный приём с препаратами, влияющими на эти ферменты (например, некоторыми противогрибковыми, антибиотиками-макролидами), может изменять концентрацию рупатадина в крови. Следует соблюдать осторожность при сочетании с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему.

¶Особые указания

При наличии заболеваний печени, почек, сердца, а также у пациентов пожилого возраста препарат назначают с осторожностью. В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности при появлении сонливости.

Беременным и кормящим женщинам рупатадин не назначают из-за отсутствия достаточных клинических данных.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток по 10 мг. Хранится в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия хранения уточняются в инструкции конкретного препарата. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди антигистаминных средств

Рупатадин относится к неседативным антигистаминным препаратам второго поколения наряду с лоратадином, цетиризином, фексофенадином и дезлоратадином. Его отличительная особенность — двойной механизм действия (блокада H1-рецепторов и антагонизм к PAF), что делает препарат востребованным при хронической крапивнице и комплексных аллергических проявлениях. Как и другие рецептурные средства, применяется строго по назначению врача.